Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки круглые, белого цвета, с риской для деления на одной стороне. 1 таб. изосорбид-5-мононитрат 40 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Периферический вазодилататор. Антиангинальный препарат.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Антиангинальный препарат. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (за счет снижения ОПСС), уменьшает потребность миокарда в кислороде.
Расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ИБС, снижает давление в малом круге кровообращения. На молекулярном уровне действует за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения концентрации кальция в клетках гладких мышц.
Фармакокинетика
Всасывание и метаболизм
После приема внутрь изосорбид-5-мононитрат быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет от 90 до 100%. Cmax в плазме крови достигается через 1-1.5 ч после приема. Не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень.
Выведение
Изосорбид-5-мононитрат выводится почками исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. T1/2 составляет приблизительно 5 ч, что примерно в 8 раз выше, чем у изосорбида динитрата.
Показания
-
профилактика и длительная терапия стенокардии III и IV функциональных классов;
-
восстановительное лечение после перенесенного инфаркта миокарда;
-
лечение хронической сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Препарат назначают по 20-40 мг (1/2-1 таб.) 2 раза/сут после еды. Для пациентов, не принимавших ранее нитраты и/или склонных к артериальной гипотензии, рекомендуется начинать лечение с меньшей дозы (например, 20 мг в первые 4 дня). Дозу следует корректировать в зависимости от состояния пациента. Талетки следует проглатывать, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.
Побочное действие
При применении препарата в рекомендуемой дозе достоверные побочные эффекты не описаны. Однако, как и при применении других нитратов, возможно:
-
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения — головная боль, которая обычно уменьшается через несколько дней при продолжении терапии; после первого приема или после увеличения дозы — артериальная (в т.ч. ортостатическая) гипотензия, сопровождающаяся тахикардией, головокружением, слабостью.
-
Со стороны пищеварительной системы: очень редко — тошнота, рвота.
Дерматологические реакции: очень редко – гиперемия лица и кожные аллергические реакции.
Противопоказания
-
острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
-
геморрагический инсульт;
-
острая стадия инфаркта миокарда;
-
выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД<90 мм рт.ст., диастолическое АД<60 мм рт.ст.);
-
состояния после черепно-мозговой травмы;
-
закрытоугольная глаукома;
-
дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
-
возраст до 18 лет;
-
одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы (сильденафил);
-
повышенная чувствительность к органическим нитратам.
Беременность и лактация
При беременности препарат может быть назначен только по строгим показаниям, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода. Если существует необходимость применения препарата в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.
Особые указания
Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии. Препарат назначают как в виде монотерапии, так и в комбинации с бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, сердечными гликозидами или диуретиками.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При приеме препарата возможно снижение способности к концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с чем не рекомендуется управление транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
О случаях передозировки не сообщалось. Лечение: проведение общепринятых мероприятий (искусственная рвота, промывание желудка, контроль гемодинамики).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном приеме Моночинкве с другими вазодилататорами, антигипертензивными препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, антипсихотическими препаратами, трициклическими антидепрессантами, сильденафилом, этанолом возможно потенцирование гипотензивного эффекта Моночинкве.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 5 лет.