Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.
- 1 таб.
- этинилэстрадиол 30 мкг.
- левоноргестрел 150 мкг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав оболочки: сахароза, тальк, кальция карбонат, титана диоксид, коповидон, макрогол 6000, кремния диоксид коллоидный, повидон, кармеллоза натрия.
Клинико-фармакологическая группа: Монофазный пероральный контрацептив
Фармакологическое действие
Комбинированный монофазный пероральный гормональный контрацептивный препарат. При приеме внутрь угнетает гипофизарную секрецию гонадотропных гормонов. Контрацептивный эффект связан с несколькими механизмами. В качестве гестагенного компонента (прогестина) содержит производное 19-нортестостерона — левоноргестрел, превосходящий по активности гормон желтого тела прогестерон (и синтетический аналог последнего — прегнин), действует на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений. Эстрогенным компонентом является этинилэстрадиол.
Под влиянием левоноргестрела наступает блокада высвобождения ЛГ и ФСГ из гипоталамуса, угнетение секреции гипофизом гонадотропных гормонов, что ведет к торможению созревания и выхода готовой к оплодотворению яйцеклетки (овуляции). Контрацептивное действие усиливается этинилэстрадиолом. Сохраняет высокую вязкость шеечной слизи (затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки). Наряду с контрацептивным эффектом при регулярном приеме нормализует менструальный цикл и способствует предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в т.ч. опухолевой природы.
Фармакокинетика
После приема внутрь левоноргестрел быстро абсорбируется (менее, чем за 4 ч). Левоноргестрел не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. При совместном применении левоноргестрела с этинилэстрадиолом существует зависимость между дозой и максимальной концентрацией в плазме. Тmах (время достижения максимальной концентрации) левоноргестрела составляет 2 ч, T1/2 — 8-30 ч (в среднем 16 ч). Большая часть левоноргестрела связывается в крови с альбумином и ГСПГ (глобулин, связывающий половые гормоны).
Этинилэстрадиол быстро и почти полностью абсорбируется из кишечника. Этинилэстрадиол подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, Тmах составляет 1.5 ч, T1/2 — около 26 ч.
При приеме внутрь этинилэстрадиол выводится из плазмы крови в течение 12 ч, T1/2 составляет 5.8 ч.
Этинилэстрадиол метаболизируется в печени и кишечнике. Метаболиты этинилэстрадиола — водорастворимые сульфатные или глюкуронидные конъюгаты, поступают в кишечник с желчью, где подвергаются дезинтеграции с помощью кишечных бактерий.
Оба компонента (левоноргестрел и этинилэстрадиол) выделяются с грудным молоком. Активные вещества метаболизируются в печени, T1/2 составляет 2-7 ч.
Левоноргестрел выводится почками (60%) и через кишечник (40%); этинилэстрадиол — почками (40%) и через кишечник (60%).
Показания
-
пероральная контрацепция;
-
функциональные нарушения менструального цикла (в т.ч. дисменорея без органической причины, дисфункциональная метроррагия);
-
синдром предменструального напряжения.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь в одно и то же время суток, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Если во время предыдущего менструального цикла гормональная контрацепция не проводилась, то Ригевидон с целью контрацепции назначают с первого дня менструации ежедневно по 1 таблетке в течение 21 дня. Затем следует 7-дневный перерыв, во время которого наступает менструальноподобное кровотечение. Следующий 21-дневный цикл приема таблеток из новой упаковки, содержащей 21 таблетку, необходимо начинать на следующий день после 7-дневного перерыва, т.е. на 8-й день, даже в том случае, если кровотечение не прекратилось. Таким образом, начало приема препарата из каждой новой упаковки приходится на один и тот же день недели.
При переходе к приему Ригевидона с другого перорального контрацептива применяется аналогичная схема. Прием препарата осуществляется до тех пор, пока сохраняется необходимость в контрацепции.
После аборта прием препарата рекомендуется начинать в день аборта или на следующий день после операции.
После родов препарат можно назначать лишь женщинам, не кормящим грудью; к приему контрацептива следует приступать не ранее первого дня менструации. В период лактации применение препарата противопоказано.
Пропущенную таблетку следует принять в течение ближайших 12 ч. Если с момента приема последней таблетки прошло 36 ч, то контрацепция ненадежна. Во избежание межменструальных кровянистых выделений прием препарата необходимо продолжать из уже начатой упаковки, за исключением пропущенной(ных) таблетки(ок). В случаях пропуска таблеток рекомендуется дополнительно применять другой, негормональный способ контрацепции (например, барьерный).
В лечебных целях дозу Ригевидона и схему применения врач устанавливает в каждом случае индивидуально.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны — тошнота, рвота; редко — диарея; при длительном приеме очень редко — желтуха.
Со стороны эндокринной системы: возможны — напряженность молочных желез, ациклические кровянистые выделения; редко — гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе.
Со стороны половой системы: возможно — изменение либидо; редко — изменение характера влагалищной секреции, кандидоз влагалища.
Со стороны ЦНС: возможны — головная боль, изменение настроения; при длительном приеме очень редко — увеличение частоты эпилептических припадков.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — артериальная гипертензия, тромбозы и венозные тромбоэмболии.
Со стороны обмена веществ: возможно изменение массы тела; редко — гипертриглицеридемия.
Дерматологические реакции: редко — кожные высыпания; при длительном приеме очень редко — хлоазма, генерализованный зуд.
Со стороны органов чувств: в отдельных случаях — отек век, конъюнктивит, нарушение зрения, дискомфорт при ношении контактных линз; при длительном приеме очень редко — снижение слуха.
Прочие: редко — повышенная утомляемость; при длительном приеме очень редко — судороги икроножных мышц.
Препарат, как правило, хорошо переносится.
Противопоказания
-
тяжелые заболевания печени (в т.ч. врожденные гипербилирубинемии — синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора);
-
холецистит;
-
наличие или указание в анамнезе на тяжелые сердечно- сосудистые и цереброваскулярные заболевания;
-
тромбоэмболии и предрасположенность к ним;
-
злокачественные опухоли (прежде всего рак молочной железы или эндометрия);
-
опухоли печени;
-
семейные формы гиперлипидемии;
-
тяжелые формы артериальной гипертензии;
-
эндокринные заболевания (в т.ч. тяжелые формы сахарного диабета);
-
серповидно-клеточная анемия;
-
хроническая гемолитическая анемия;
-
влагалищное кровотечение неизвестной этиологии;
-
пузырный занос;
-
мигрень;
-
отосклероз;
-
идиопатическая желтуха беременных в анамнезе;
-
тяжелый кожный зуд беременных;
-
герпес беременных;
-
возраст старше 40 лет;
-
беременность;
-
период лактации (грудного вскармливания);
-
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях печени и желчного пузыря, эпилепсии, депрессии, язвенном колите, миоме матки, мастопатии, туберкулезе, заболеваниях почек, при сахарном диабете, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, нарушениях функции почек, варикозном расширении вен, флебите, рассеянном склерозе, малой хорее, в подростковом возрасте (без peгулярных овуляторных циклов).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелых заболеваниях печени (в т.ч. врожденные гипербилирубинемии — синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора; опухоли печени).
Применение при нарушениях функции почек
Требуется осторожность при необходимости назначения препарата пациентам с нарушениями функции почек.
Особые указания
Перед началом применения гормональной контрацепции и в последующем каждые 6 мес рекомендуется общемедицинское и гинекологическое обследование, включающее в себя цитологический анализ мазка с шейки матки, оценку состояния молочных желез, определение глюкозы крови, холестерина и других показателей функции печени, контроль АД, анализ мочи).
Назначение Ригевидона женщинам с тромбоэмболическими заболеваниями в молодом возрасте и повышением свертываемости крови в семейном анамнезе не рекомендуется.
Применение пероральной контрацепции допускается не ранее, чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита при условии нормализации печеночных функций.
При появлении резких болей в верхних отделах живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровотечения может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени. В случае необходимости прием препарата следует прекратить.
При нарушении функции печени во время приема Ригевидона необходима консультация терапевта.
При появлении ациклических (межменструальных) кровотечений прием Ригевидона следует продолжать, т.к. в большинстве случаев эти кровотечения спонтанно прекращаются. Если ациклические (межменструальные) кровотечения не исчезают или повторяются, следует провести медицинское обследование для исключения органической патологии репродуктивной системы.
В случае рвоты или диареи прием препарата следует продолжать, применяя другой, негормональный метод контрацепции.
У курящих женщин, принимающих гормональные контрацептивы, имеется повышенный риск развития сердечно-сосудистых заболеваний с серьезными последствиями (инфаркт миокарда, инсульт). Риск увеличивается с возрастом и в зависимости от количества выкуриваемых сигарет (особенно у женщин старше 35 лет).
Прием препарата следует прекратить в следующих случаях:
при появлении впервые или усилении мигренеподобной головной боли;
появлении непривычно сильной головной боли;
при появлении ранних признаков флебита или флеботромбоза (непривычные боли или вздутие вен на ногах);
при возникновении желтухи или гепатита без желтухи; -при цереброваскулярных расстройствах;
при появлении колющих болей неясной этиологии при дыхании или кашле, боли и чувства стеснения в грудной клетке;
при остром ухудшении остроты зрения; -при подозрении на тромбоз или инфаркт;
при резком повышении АД;
при возникновении генерализованного зуда;
при учащении эпилептических припадков;
за 3 месяца до планируемой беременности;
ориентировочно за 6 недель до планируемого хирургического вмешательства;
при длительной иммобилизации;
при наступившей беременности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Прием препарата не влияет на способность к вождению транспортных средств и к управлению другими механизмами, работа с которыми связана с повышенным риском травматизма.
Передозировка
Случаи развития токсических эффектов вследствие передозировки неизвестны.
Лекарственное взаимодействие
Барбитураты, некоторые противоэпилептические препараты (карбамазепин, фенитоин), сульфаниламиды, производные пиразолона способны усиливать метаболизм входящих в состав препарата стероидных гормонов.
Снижение контрацептивной эффективности может наблюдаться и при одновременном назначении с некоторыми противомикробными средствами (в т.ч. с ампициллином, рифампицином, хлорамфениколом, неомицином, полимиксином В, сульфаниламидами, тетрациклинами), что связано с изменением микрофлоры кишечника.
При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона может потребоваться дополнительное определение протромбинового индекса и изменение дозы антикоагулянта.
При применении трициклических антидепрессантов, мапротилина, бета-адреноблокаторов возможно увеличение их биодоступности и токсичности.
При применении пероральных гипогликемических препаратов и инсулина возможно появление необходимости в изменении их дозы.
При сочетании с бромокриптином снижается его эффективность.
При сочетании с препаратами с потенциальным гепатотоксическим действием, например, с препаратом дантролен, наблюдается усиление гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет.
С осторожностью следует применять Ригевидон в комбинации с перечисленными выше лекарственными средствами.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности — 5 лет.
