Состав и форма выпуска:
Суппозитории ректальные: 1 суппозиторий содержит индометацина 50 или 100 мг;
в контурной ячейковой упаковке 6 шт.; в пачке картонной 1 упаковка; или
в контурной ячейковой упаковке 5 шт.
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидное противовоспалительное средство
Фармакологическое действие
Индометацин обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим, а также некоторым антиагрегантным действием. Подавляет активность противовоспалительных факторов, снижает агрегацию тромбоцитов. Угнетая циклооксигеназу 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов (Pg) как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
При наружном применении вызывает ослабление или исчезновение болевого синдрома ревматического и неревматического характера (в т.ч. при болях в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений; при воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны).
Фармакокинетика
При приеме внутрь биодоступность составляет 98%, при ректальном — 85%. Интенсивно связывается с белками плазмы. T1/2 — 4–9 ч. Метаболизируется в основном в печени. Выводится в основном с мочой (60-75%), 30% — через ЖКТ. Не удаляется при диализе. Проникает в грудное молоко. При местном применении индометацин практически не всасывается в системный кровоток.
Показания
Для системного применения: суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов, ревматизм, диффузные болезни соединительной ткани, дисменорея. Как вспомогательное средство при инфекционно-воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, аднексите, простатите, цистите.
Для местного применения: профилактика воспалительного процесса при хирургических вмешательствах по поводу катаракты и на переднем сегменте глаза, ингибирование миоза во время операции.
Для наружного применения: суставной синдром (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, подагра), боли в позвоночнике, невралгии, миалгии, травматическое воспаление мягких тканей и суставов.
Противопоказания
— Индивидуальная повышенная чувствительность к индометацину, аспирину или другому НПВС (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС);
— язвенная болезнь желудка и/или кишечника в фазе обострения;
— беременность и кормление грудью;
— детский возраст (до 14 лет).
— нарушения кроветворения;
— выраженные нарушения функции печени и/или почек;
— тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, панкреатита;
— для ректального применения: проктит, недавнее кровотечение из прямой кишки.
Способ применения и дозы
Ректально (вводит в прямую кишку). Перед применением суппозитория рекомендуется освободить кишечник. Вымойте руки, освободите суппозиторий от контурной упаковки, разрезав ее при помощи ножниц или вскрыв ее руками, потянув в разные концы края контурной упаковки, и введите суппозиторий в задний проход заостренным концом, по возможности глубоко. Для более удобного применения суппозитория рекомендуется нагнуться или присесть; можно вводить лежа на боку.
Суппозитории 50 мг взрослым 1-3 раза в сутки; детям (старше 14 лет) 1 раз в сутки;
Суппозитории 100 мг — 1 раз в сутки;
Во время приступа подагры до 200 мг в сутки.
Применять рекомендуется на ночь.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, анорексия, рвота, боли и неприятные ощущения в животе, запор или диарея, эрозивно-язвенные поражения, кровотечения и перфорации ЖКТ; редко — стриктуры кишечника, стоматит, гастрит, метеоризм, кровотечение из сигмовидной кишки или из дивертикула, желтуха, гепатит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, чувство усталости; редко — тревога, обморок, сонливость, судороги, периферическая невропатия, мышечная слабость, непроизвольные мышечные движения, нарушения сна, психические расстройства (деперсонализация, психотические эпизоды), парестезии, дизартрия, паркинсонизм.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, повышение АД, тахикардия, боли в грудной клетке, аритмия, пальпитация, артериальная гипотензия, застойная сердечная недостаточность, гематурия.
Аллергические реакции: редко — зуд, крапивница, ангиит, узловатая эритема, кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, выпадение волос, острый респираторный дистресс, резкое падение АД, анафилактические реакции, ангионевротический отек, диспноэ, бронхиальная астма, отек легких.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, петехии или экхимозы, пурпура, апластическая и гемолитическая анемия, тромбоцитопения, синдром ДВС.
Со стороны органов чувств: редко — нарушение четкости зрительного восприятия, диплопия, орбитальные и периорбитальные боли, тиннит, нарушения слуха, глухота.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, нарушения функции почек почечная недостаточность.
Со стороны обмена веществ: редко — гипергликемия, глюкозурия, гиперкалиемия.
Прочие: редко — вагинальное кровотечение, приливы, повышенное потоотделение, носовое кровотечение, увеличение и напряженность молочных желез, гинекомастия.
Местные реакции: в месте в/м введения в отдельных случаях — образование инфильтрата, абсцесса; при ректальном применении возможны раздражение слизистой оболочки прямой кишки, тенезмы, обострение хронического колита.
При наружном применении: зуд, покраснение, сыпь в месте аппликации.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, сильная головная боль, головокружение, нарушение памяти, дезориентация. В тяжелых случаях парестезии, онемение конечностей, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, а также при заболеваниях печени, почек, ЖКТ в анамнезе, при диспептических симптомах в момент применения, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сразу после серьезных хирургических вмешательств, при паркинсонизме, эпилепсии.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции к НПВС применяют только в неотложных случаях.
В период лечения необходим систематический контроль за функцией печени и почек, картиной периферической крови.
Не рекомендуется одновременное применение с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВС.
Не следует применять индометацин одновременно с дифлунизалом.
При одновременном применении индометацина с препаратами лития следует иметь в виду возможность появления симптомов токсического действия лития.
При местном применении не следует наносить на раневую поверхность кожи, а также избегать попадания в глаза или на слизистые оболочки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении индометацин может уменьшать эффекты салуретиков, бета-адреноблокаторов; усиливать эффекты непрямых антикоагулянтов.
При одновременном применении индометацина и дифлунизала существует опасность возникновения сильного кровотечения из ЖКТ.
При одновременном применении с пробенецидом возможно повышение концентрации индометацина в плазме крови.
Индометацин может уменьшать канальцевую секрецию метотрексата, что приводит к повышению его токсичности.
При одновременном применении с НПВС повышается токсичность циклоспорина.
Индометацин в дозе по 50 мг 3 раза/сут повышает концентрацию лития в плазме крови и уменьшает клиренс лития из организма у пациентов с психическими заболеваниями.
При одновременном применении индометацина с дигоксином возможно повышение концентрации дигоксина в плазме крови и увеличение периода полувыведения дигоксина.
