Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки диспергируемые продолговатые, от белого до желтого цвета с коричневыми точечными пятнами, без риски, с маркировкой «421» и лого фирмы.
- 1 таб.
- амоксициллина тригидрат 145.7 мг,
- что соответствует содержанию амоксициллина 125 мг.
- калия клавуланат 37.2 мг,
- что соответствует содержанию клавулановой кислоты 31.25 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, абрикосовый ароматизатор, сахарин, магния стеарат.
Таблетки диспергируемые продолговатые, от белого до желтого цвета с коричневыми точечными пятнами, без риски, с маркировкой «422» и лого фирмы.
- 1 таб. амоксициллина тригидрат 291 мг,
- что соответствует содержанию амоксициллина 250 мг.
- калия клавуланат 74.5 мг,
- что соответствует содержанию клавулановой кислоты 62.5 м.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, абрикосовый ароматизатор, сахарин, магния стеарат.
Таблетки диспергируемые продолговатые, от белого до желтого цвета с коричневыми точечными пятнами, без риски, с маркировкой «424» и лого фирмы.
- 1 таб.
- амоксициллина тригидрат 528.8 мг,
- что соответствует содержанию амоксициллина 500 мг.
- калия клавуланат 148.9 мг,
- что соответствует содержанию клавулановой кислоты 125 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ванилин, абрикосовый ароматизатор, сахарин, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз.
Фармакологическое действие
Антибиотик широкого спектра действия; комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты — ингибитора β-лактамаз. Активен в отношении грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы).
Амоксициллин действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.
Клавулановая кислота ингибирует β-лактамазы II, III, IV и V типов — по классификации Ричмонда-Сайкса). Неактивна в отношении β-лактамаз типа I, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp.
Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием β-лактамаз и расширяет спектр его действия.
Флемоклав Солютаб активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Bacillus anthracis, Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы вышеперечисленных бактерий, продуцирующие β-лактамазы), Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Gardnerella vaginalis, Brucella spp., Pasteurela multocida, Campylobacter jejuni, Vibrio cholerae, Moraxella catarrhalis, Helicobacter pylori; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы).
Фармакокинетика
Амоксициллин
Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность достигает 94%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема.
После приема однократной дозы 500/125 мг (амоксициллин/клавулановая кислота) средняя концентрация амоксициллина (через 8 ч) составляет 0.3 мг/л.
Распределение
Связывание с белками сыворотки крови составляет приблизительно 17-20%.
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Амоксициллин метаболизируется в печени (10% от введенной дозы).
Выведение
Выводится почками (52±15% дозы в неизмененном виде в течение 7 ч) и небольшое количество выводится с желчью. T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 1 ч (0.9-1.2 ч).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек (КК в пределах 10-30 мл/мин) T1/2 составляет 6 ч, а в случае анурии колеблется в пределах между 10 и 15 ч.Выводится при гемодиализе.
Клавулановая кислота
Всасывание
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.
Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 1-2 ч после приема. После приема однократной дозы 500/125 мг (амоксициллина/клавулановой кислоты) средняя концентрация клавулановой кислоты достигает 0.08 мг/л (через 8 ч).
Распределение
Связывание с белками сыворотки крови составляет 22%. Клавулановая кислота проникает через плацентарный барьер. Достоверных данных о выделении с грудным молоком нет.
Метаболизм
Метаболизируется в печени (50-70%).
Выведение
Около 40% введенной дозы выводится почками (18-38% в неизмененном виде). Общий клиренс составляет приблизительно 260 мл/мин.
T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет приблизительно 1 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек (КК от 20 до 70 мл/мин) T1/2 составляет 2.6 ч, а при анурии колеблется в пределах 3-4 ч. Выводится при гемодиализе.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
-
инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. средний отит, синусит, тонзиллит, фарингит);
-
инфекции нижних отделов дыхательных путей (хронический бронхит и его обострение, внебольничная пневмония);
-
инфекции кожи и мягких тканей;
-
инфекции почек и мочевыводящих путей.
Режим дозирования
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг препарат назначают по 500/125 мг 3 раза/сут. При тяжелых, хронических, рецидивирующих инфекциях эту дозу можно удвоить.
Режим дозирования для детей представлен в таблице. Суточная доза обычно составляет 20-30 мг амоксициллина и 5-7.5 мг клавулановой кислоты на кг массы тела.
Возраст / Масса тела / Суточная доза
-
от 3 мес до 2 лет / от 5 до 12 кг / таблетки 125 мг/31.25 мг 2 раза/сут.
-
от 2 до 7 лет / от 13 до 25 кг / таблетки 125 мг/31.25 мг 3 раза/сут.
-
от 7 до 12 лет / от 25 до 37 кг / таблетки 250 мг/62.5 мг 3 раза/сут.
При тяжелых инфекциях эти дозы можно удваивать (максимальная суточная доза составляет 60 мг амоксициллина и 15 мг клавулановой кислоты на кг массы тела).
Продолжительность лечения зависит от тяжести инфекции и без необходимости не должна превышать 14 дней.
При нарушениях функции почек выведение клавулановой кислоты и амоксициллина почками замедляется. В зависимости от степени тяжести почечной недостаточности доза Флемоклава Солютаб (в расчете на амоксициллин) не должна превышать представленную в таблице.
Клиренс креатинина / Взрослые / Дети
-
10-30 мл/мин / 500 мг 2 раза/сут. / 15 мг/кг 2 раза/сут.
-
менее 10 мл/мин / 500 мг/сут. / 15 мг/кг/сут.
-
гемодиализ / 500 мг/сут. и 500 мг во время и после диализа / 15 мг/кг/сут. и 15 мг/кг во время и после диализа
Для предотвращения появления побочных эффектов со стороны пищеварительной системы препарат рекомендуется принимать в начале приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая стаканом воды, или растворяют ее в половине стакана воды (минимум 30 мл), тщательно размешивая перед употреблением.
