Дапсон (Dapsone)

0
77

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской для разлома на одной стороне.

1 таб. дапсон 50 мг.

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, коповидон, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат (растительный).

Фармакологическое действие

Противолепрозное средство группы сульфонов. Оказывает бактериостатическое действие. Механизм действия обусловлен ингибированием синтеза фолиевой кислоты возбудителя. Активен в отношении широкого спектра микроорганизмов, но в основном в отношении Mycobacterium leprae, а также Plasmodium, Pneumocystis carinii.

Фармакокинетика

Медленно абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 70-80%. Хорошо распределяется в организме, но особенно высокие концентрации создаются в печени, мышцах, почках и коже. Концентрация в слюне — 18-27% от концентрации в крови. Хорошо проникает через плацентарный барьер. Tmax — от 2 до 6 ч. При применении в разовых дозах 50 и 100 мг Cmax составляет 0.6-0.7 и 1.7-1.9 мкг/мл соответственно.

Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита — моноацетилдапсона, который может подвергаться деацетилированию и переходить снова в дапсон. Состояние равновесия между ними создается в течение нескольких часов. Скорость ацетилирования зависит от того, каким ацетилятором является пациент — «быстрым» или «медленным», при этом скорость ацетилирования клиническую эффективность терапии не определяет. Другой путь его метаболизма — это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина.

Связывание дапсона с белками плазмы — 70-90%, а моноацетилдапсона — более 90%. T1/2 для дапсона и моноацетилдапсона — 10-50 ч (в среднем около 30 ч). 70-85% медленно выводится почками в форме дапсона и его метаболитов (5-15% дапсона выводится путем активной канальцевой секреции); остальное количество экскретируется в форме метаболитов, которые частично конъюгированы с глюкуроновой и серной кислотами. Энтерогепатическая циркуляция имеет большое значение для поддержания определенных концентраций препарата в крови в процессе длительной терапии.

Показания

В составе комбинированной терапии: лечение и профилактика всех форм лепры, профилактика малярии, лечение и профилактика пневмоцистной пневмонии, профилактика токсоплазмоза, лечение кожного лейшманиоза.

Режим дозирования

Режим дозирования индивидуальный. В составе комбинированной терапии применяют в дозе 50-100 мг/сут или 1-2 мг/кг/сут. При необходимости максимальная суточная доза составляет 300 мг. Лечение длительное.

Побочное действие

  • Со стороны системы кроветворения: возможны гемолитическая анемия, метгемоглобинемия (при приеме суточной дозы более чем 200 мг), агранулоцитоз.
  • Со стороны пищеварительной системы: редко — тошнота, рвота, гепатит. Дерматологические реакции: кожная сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: головная боль.

Противопоказания

Тяжелая анемия, повышенная чувствительность к дапсону.

Беременность и лактация

При необходимости применения дапсона при беременности следует соотнести предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. Дапсон выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью применяют дапсон у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, т.к. у этой категории больных повышен риск развития гемолитической анемии. В период лечения необходимо контролировать картину периферической крови.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пробенецидом отмечается уменьшение экскреции дапсона и увеличение его концентрации в плазме крови. Рифампицин увеличивает плазменный клиренс дапсона.

ПОДЕЛИТЬСЯ
Предыдущая статьяДанол (Danol)
Следующая статьяДе-Нол (De-Nol)

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ

Please enter your comment!
Please enter your name here