Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки от светло-желтого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.
1 таб. мифепристон 10 мг/
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая, поливинилпирролидон, магния стеарат.
Клинико-фармакологическая группа: Антигестагенный препарат. Посткоитальный контрацептив для приема внутрь/
Фармакологическое действие
Синтетический стероидный антигестагенный препарат, (блокирует действие прогестерона на уровне рецепторов), гестагенной активностью не обладает. Отмечается антагонизм с ГКС (за счет конкуренции на уровне связи с рецепторами).
Повышает сократительную способность миометрия, стимулируя высвобождение интерлейкина-8 в хориодецидуальных клетках и повышая чувствительность миометрия к простагландинам. В зависимости от фазы менструального цикла вызывает торможение овуляции, изменение эндометрия и препятствует имплантации оплодотворенной яйцеклетки.
Фармакокинетика
Всасывание
После однократного приема внутрь в дозе 600 мг Сmax достигается через 1.3 ч и составляет 1.98 мг/л. Абсолютная биодоступность составляет 69%.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови (с альбумином и кислым α1-гликопротеином) составляет 98%.
Выведение
T1/2 — 18 ч. Выведение осуществляется в две фазы: сначала медленное выведение препарата (концентрация мифепристона в плазме крови уменьшается в 2 раза между 12-72 ч), затем фаза быстрого выведения.
Показания
-
экстренная посткоитальная контрацепция (после незащищенного полового акта или если примененный способ контрацепции не может считаться надежным).
Режим дозирования
Препарат назначают внутрь в разовой дозе 10 мг (1 таблетки) в течение 72 ч после незащищенного полового акта.
Для сохранения контрацептивного эффекта следует воздержаться от приема пищи за 2 ч до применения препарата и в течение 2 ч после приема.
Гинепристон можно применять в любую фазу менструального цикла.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.
Со стороны половой системы: кровянистые выделения из половых путей, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: крапивница.
Прочие: чувство дискомфорта в низу живота, слабость, гипертермия.
Противопоказания
-
надпочечниковая недостаточность;
-
длительное применение ГКС;
-
острая или хроническая почечная недостаточность;
-
острая или хроническая печеночная недостаточность;
-
наличие тяжелой экстрагенитальной патологии;
-
повышенная чувствительность к мифепристону (в анамнезе).
С осторожностью следует назначать препарат при нарушении гемостаза (в т.ч. предшествующем лечении антикоагулянтами), хронических обструктивных заболеваниях легких (в т.ч. бронхиальной астме), тяжелой артериальной гипертензии, нарушениях ритма сердца, хронической сердечной недостаточности.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности.
Следует прекратить грудное вскармливание на 14 дней после приема Гинепристона.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: острая или хроническая печеночная недостаточность
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: острая или хроническая почечная недостаточность
Особые указания
Гинепристон не рекомендуется для регулярного применения в качестве плановой постоянной контрацепции.
Применение препарата Гинепристон не защищает от заболеваний, передающихся половым путем и СПИД.
Следует избегать одновременного приема Гинепристона с НПВС.
Передозировка
Прием Гинепристона в дозах до 2 г не вызывает нежелательных реакций. В случаях передозировки препарата может наблюдаться надпочечниковая недостаточность.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.
Срок годности – 3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.