Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы твердые желатиновые, №3, белого/оранжевого цвета; содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.
- 1 капс. триметазидина дигидрохлорид 20 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон (поливинилпирролидон), кальция стеарат (октадеканоат).
Состав оболочки капсулы: желатин, азорубин (Е122), «солнечный желтый» (Е110), титана диоксид (Е171).
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии.
Фармакологическое действие
Антигипоксический и антиангинальный препарат. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усилением аэробного гликолиза и блокадой окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатина. В условиях ацидоза нормализует функционирование мембранных ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленных ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД.
Улучшается слух и результаты вестибулярных проб у пациентов, уменьшается головокружение и шум в ушах.
При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 90%. Время достижения Cmax в плазме крови — 2 ч. После однократного приема триметазидина в дозе 20 мг Cmax составляет около 55 нг/мл.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови — 16%.
Легко проникает через гистогематические барьеры.
Выведение
Т1/2 составляет 4.5-5 ч. Выводится из организма почками, около 60% — в неизмененном виде.
Показания
-
ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии (в комплексной терапии);
-
хориоретинальные сосудистые нарушения;
-
головокружения сосудистого происхождения;
-
кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, во время еды.
Рекомендуемый режим дозирования — 2-3 капсулы (40-60 мг) в сут, в 2-3 приема. Курс лечения врач устанавливает индивидуально.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожный зуд.
Со стороны пищеварительной системы: редко — гастралгия, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сильного сердцебиения.
Противопоказания
-
почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
-
выраженные нарушения функции печени;
-
беременность;
-
период лактации (грудное вскармливание);
-
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
-
повышенная чувствительность к компонентам препарата
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Препарат противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 15 мл/мин).
Особые указания
На фоне лечения препаратом у больных с ИБС происходит существенное уменьшение суточной потребности в нитратах.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
