Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. оксациллин (в форме натриевой соли) 1 г.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. оксациллин (в форме натриевой соли) 250 мг.
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. оксациллин (в форме натриевой соли) 500 мг.
Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. оксациллин (в форме натриевой соли) 250 мг.
Порошок для приготовления раствора для в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичный.
1 фл. оксациллин (в форме натриевой соли) 500 мг.
Клинико-фармакологическая группа
Антибиотик группы пенициллинов, резистентный к пенициллиназе.
Фармакологическое действие
Бактерицидный антибиотик из группы полусинтетических пенициллинов, устойчив к действию пенициллиназы. Блокирует синтез клеточной стенки бактерий за счет нарушения поздних этапов синтеза пептидогликана (препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы), вызывает лизис делящихся бактериальных клеток.
Активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus spp. (в т.ч. продуцирующих пенициллиназу), Streptococcus spp., в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, анаэробных спорообразующих палочек, грамотрицательных кокков (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), Actinomyces spp., Treponema spp.
Неактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Устойчивость развивается медленно.
Фармакокинетика
Абсорбция — быстрая и полная. Устойчив в слабокислой среде. Связь с белками плазмы — около 90%. Т1/2 — 30 мин. Время достижения Сmах после в/м введения — 1-2 ч, концентрация быстро уменьшается к 4 ч. При парентеральном введении в крови достигаются более высокие концентрации, чем при приеме внутрь. В плевральной жидкости обнаруживается в концентрации, достигающей 10%, синовиальной и асцитической жидкости — 50%, желчи — 5-8% по отношению к его концентрации в сыворотке крови. Не проникает через неповрежденный ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек проникновение усиливается. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в грудном молоке. Более 40% после в/м введения быстро выводится почками, с желчью — 10%.
Показания к применению препарата
Инфекционные заболевания, вызванные грамположительными микроорганизмами, продуцирующими и не продуцирующими пенициллиназу:
-
сепсис;
-
абсцесс;
-
флегмоны;
-
холецистит;
-
пиелит;
-
цистит;
-
остеомиелит;
-
послеоперационные, раневые инфекции, инфицированные ожоги;
-
бактериальный эндокардит;
-
менингит;
-
синусит.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 6 лет — 2-4 г.
Детям в возрасте до 3 мес – 60-80 мг/кг/, от 3 мес до 2 лет — 1 г/, от 2 до 6 лет — 2 г.
Новорожденным и недоношенным детям — 20-40 мг/кг.
Кратность введения — 4 (каждые 4-6 ч). Продолжительность лечения обычно составляет 7-10 дней. При тяжелых формах заболевания (сепсис, септический эндокардит) лечение может продолжаться 2-3 недели и более.
При приготовлении растворов для в/м инъекций во флакон с 250 мг добавляют 1.5 мл, с 500 мг — 3 мл воды для инъекций.
При приготовлении растворов, предназначенных для в/в струйного введения, 250 мг или 500 мг растворяют в 5 мл воды для инъекций или 0.9% раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 5-10 мин.
Для в/в капельного введения оксациллина натриевую соль растворяют в 0.9% растворе натрия хлорида или в 5% растворе декстрозы до концентрации 0.5-2 мг/мл и вводят в течение 1-2 ч со скоростью 60-100 капель/мин.
Побочное действие
Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, реже -ангионевротический отек, бронхоспазм, в редких случаях анафилактический шок, эозинофилия.
-
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, диарея); псевдомембранозный энтероколит, кандидоз полости рта; гепатотоксическое действие — чаще развивается при назначении в дозе выше 6 г/ (гипертермия, тошнота, рвота, желтушность склер или кожи, повышение активности печеночных трансаминаз).
-
Со стороны мочеполовой системы: гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, вагинальный кандидоз.
Противопоказания к применению препарата
-
повышенная чувствительность, в т.ч. к другим бета-лактамным антибиотикам.
С осторожностью: аллергические реакции в анамнезе и/или бронхиальная астма, хроническая почечная недостаточность (ХПН), энтероколит на фоне применения антибиотиков (в анамнезе).
Беременность и лактация
При беременности и в период лактации назначают только по жизненным показаниям. Применение препарата при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Оксациллин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.
Особые указания
Нецелесообразно применять при инфекциях, вызванных чувствительными к бензилпенициллину микроорганизмами.
Лекарственное взаимодействие
Повышает токсичность метотрексата (конкуренция за канальцевую секрецию).
Может потребоваться увеличение доз кальция фолината (антидот антагонистов фолиевой кислоты) и более длительное его применение.
Сочетание ампициллина или бензилпенициллина с оксациллином является рациональным, поскольку последний, угнетая активность пенициллиназы, уменьшает тем самым разрушение ампициллина и бензилпенициллина. Спектр действия при таком сочетании становится более широким.
Необходимо избегать совместного применения с другими лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксическое действие.
Не рекомендуется назначать одновременно с бактериостатическими антибиотиками (снижение эффективности).
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию оксациллина в крови.
Антациды и слабительные препараты уменьшают абсорбцию препарата из ЖКТ.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Список Б. Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.