Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки белого цвета, круглые, плоские. 1 таб. ацетазоламид 250 мг. Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмала гликолат.
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Ингибитор карбоангидразы.
Фармакологическое действие
Диуретик из группы ингибиторов карбоангидразы. Вызывает слабый диуретический эффект. Ингибирует фермент карбоангидразу в проксимальном извитом канальце нефрона, увеличивает экскрецию с мочой ионов натрия, калия, бикарбоната, не влияет на экскрецию ионов хлора; вызывает повышение рН мочи. Нарушает кислотно-щелочное равновесие (метаболический ацидоз).
Угнетение карбоангидразы реснитчатого тела приводит к уменьшению секреции водянистой влаги и снижению внутриглазного давления. Подавление активности карбоангидразы в головном мозге обусловливает противосудорожную активность препарата.
Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с подавлением карбоангидразы в сплетениях желудочков головного мозга и снижением продукции спинномозговой жидкости. Длительность действия — до 12 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ацетазоламид хорошо абсорбируется из ЖКТ. После приема Диакарба в дозе 500 мг Cmax активного вещества составляет 12-27 мкг/мл и достигается через 1-3 ч. Определяемая концентрация ацетазоламида в плазме сохраняется в течение 24 ч после приема препарата. Распределение и метаболизм Распределяется главным образом в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и ЦНС. Связывается с белками плазмы в высокой степени. Проникает через плацентарный барьер. Ацетазоламид не биотрансформируется в организме.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде. Около 90% дозы выводится с мочой в течение 24 ч. Показания — отечный синдром (слабой и умеренной степени выраженности, в сочетании с алкалозом); — глаукома (первичная и вторичная, а также при остром приступе); — эпилепсия (в составе комбинированной терапии); — внутричерепная гипертензия; — острая высотная (горная) болезнь (препарат сокращает время акклиматизации, но его действие на симптомы болезни выражено незначительно).
Режим дозирования
При отечном синдроме в начале лечения препарат назначают в дозе 250-375 мг (1-1.5 таб.) 1 раз/сут утром. Максимальный диуретический эффект достигается при приеме препарата через день или 2 дня подряд, а затем — однодневный перерыв. При применении Диакарба следует продолжать терапию недостаточности кровообращения, включая сердечные гликозиды, соблюдать диету с ограничением потребления соли и восполнять недостаток калия. Взрослым при открытоугольной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) 1-4 раза/сут. Дозы, превышающие 1 г, не увеличивают терапевтический эффект. При вторичной глаукоме препарат назначают в разовой дозе 250 мг (1 таб.) каждые 4 ч. У некоторых пациентов терапевтический эффект проявляется после кратковременного приема препарата по 250 мг 2 раза/сут. При острых приступах глаукомы препарат назначают по 250 мг 4 раза/сут. Детям при приступах глаукомы Диакарб назначают в дозе из расчета 10-15 мг/кг массы тела в сутки за 3-4 приема. При эпилепсии взрослым назначают по 250-500 мг/сут в один прием в течение 3 дней, на 4-й день — перерыв. Детям в возрасте с 4 до 12 мес 50 мг/сут в 1-2 приема; 2-3 года — 50-125 мг/сут в 1-2 приема; 4-18 лет по 125-250 мг 1 раз/сут утром. При одновременном применении Диакарба с другими противосудорожными препаратами в начале лечения применяют 250 мг (1 таб.) 1 раз/сут, при необходимости постепенно увеличивая дозу. У детей не следует применять дозы, превышающие 750 мг/сут. При горной болезни рекомендуют применять препарат в дозе 500-1000 мг (2-4 таб.) в сутки; в случае быстрого восхождения — по 1000 мг/сут. Суточную дозу делят на несколько приемов в равных дозах. Препарат следует применять за 24-48 ч перед восхождением, а в случае появления симптомов болезни — продолжать лечение в течение следующих 48 ч или более, если это необходимо. При пропуске приема препарата не следует увеличивать дозу при очередном приеме.
Побочное действие
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: судороги, парестезии, анорексия, шум в ушах, близорукость; при длительном применении — дезориентация, нарушение осязания, сонливость.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях при длительном применении — гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз.
Со стороны водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного равновесия: гипокалиемия, метаболический ацидоз. Со стороны мочевыделительной системы: в отдельных случаях при длительном применении — нефролитиаз, преходящая гематурия и глюкозурия.
Со стороны пищеварительной системы: анорексия; при длительном применении — тошнота, рвота, диарея. Дерматологические реакции: редко — покраснение кожных покровов, зуд.
Прочие: редко — мышечная слабость, аллергические реакции. Противопоказания — острая почечная недостаточность; — печеночная недостаточность; — цирроз печени; — гипокалиемия; — ацидоз; — гипокортицизм; — болезнь Аддисона; — уремия; — сахарный диабет; — беременность; — лактация; — повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Диакарб противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при печеночной недостаточности. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при острой почечной недостаточности. С осторожностью следует применять препарат больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза. Особые указания С осторожностью назначают препарат при отеках печеночного и почечного генеза и при совместном приеме с ацетилсалициловой кислотой. При назначении препарата более 5 дней подряд повышается риск развития метаболического ацидоза. С осторожностью следует применять препарат у пожилых пациентов и/или больных с нарушениями функции почек из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза. Контроль лабораторных показателей При длительном применении препарата следует контролировать картину периферической крови, показатели водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного обмена.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Лекарственное взаимодействие При совместном применении с противоэпилептическими препаратами Диакарб усиливает проявления остеомаляции. При сочетанном применении Диакарба с другими диуретиками и теофиллином усиливается диуретический эффект. При одновременном применении Диакарба с кислотообразующими диуретиками диуретический эффект уменьшается. При одновременном применении Диакарб повышает риск проявления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности — 5 лет.
