Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инфузий
-
1 фл. апротинина концентрированный раствор 500 000 КИЕ 10 г
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия гидроксида или кислоты хлористоводородной 1M раствор, вода для инъекций
Фармакологическое действие
Является ингибитором трипсина, плазмина, плазменного и тканевого калликреина.
Трасилол обладает способностью взаимодействовать и со свободными и со связанными молекулами ферментов (при условии доступности активного центра). Этим обусловлено ингибирующее действие Трасилола как на свободный плазмин, так и на комплекс плазмина со стрептокиназой, образующийся в качестве промежуточного продукта при тромболитической терапии стрептокиназой.
Фармакокинетика
После внутривенного введения происходит быстрое распределение апротинина по всему объему внеклеточной жидкости, сопровождающееся быстрым снижением концентрации в плазме крови.
Время полураспада составляет около 23 мин. Объем первичного распределения соответствует примерно 30-50% объема тела. Не образует прочных связей с белками плазмы.
Выводится почками в течение 48 ч после однократного введения, в основном в виде неактивных метаболитов и лишь 1.5% от введенной дозы — в неизмененном виде. Апротинин накапливается в почках и в меньшей степени в хрящевой ткани.
Концентрации в легких, селезенке и поджелудочной железе находятся на уровне концентраций в сыворотке крови. Самые низкие концентрации обнаруживаются в головном мозге, мышцах, желудке и кишечнике.
Апротинин практически не проникает через гемато-энцефалический барьер. В ограниченных количествах проникает через плаценту.
Данные о поступлении препарата в материнское молоко отсутствуют
Показания
Кровотечения и кровоизлияния вследствие гиперфибринолиза:
-
посттравматические;
-
послеоперационные;
-
до, после и во время родов;
-
при экстракорпоральном кровообращении.
Режим дозирования
В/в, только в положении «лежа на спине», медленно (максимальная скорость введения -5–10 мл/мин).
Вводить Трасилол® 500000 следует через магистральные вены, которые не следует использовать для введения других препаратов. В связи с высоким риском развития аллергических/анафилактических реакций, всем пациентам за 10 мин до введения основной дозы Трасилола® 500000 следует вводить пробную дозу, составляющую 1 мл (10 тыс. КИЕ).
При отсутствии отрицательных реакций вводят терапевтическую дозу препарата. Возможно применение блокаторов гистаминовых Н1- и Н2-рецепторов за 15 мин до введения Трасилола® 500000. В любом случае должны быть обеспечены стандартные неотложные мероприятия, направленные на лечение аллергической/анафилактической реакции.
Взрослым пациентам рекомендуется следующий режим дозирования.
Начальная доза, составляющая 1–2 млн КИЕ, вводится в/в медленно в течение 20–30 мин после начала анестезии и до проведения стернотомии.
Следующие 1–2 млн КИЕ добавляют к первичному объему аппарата «сердце-легкие». Апротинин следует добавлять к первичному объему в период рециркуляции для обеспечения достаточного разведения препарата и предотвращения взаимодействия с гепарином.
После окончания болюсного введения устанавливают постоянную инфузию со скоростью введения 250–500 тыс КИЕ/ч до окончания операции.
Общее количество введенного апротинина в течение всего курса не должно превышать 7 млн КИЕ.
Пациенты с нарушением функции почек: по данным клинических исследований, не требуется проводить коррекцию режима дозирования.
Дети: эффективность и безопасность апротинина у детей и подростков не установлена.
Пациенты пожилого возраста: изменения режима дозирования не требуется.
Побочное действие
Аллергические реакции: в редких случаях возможны анафилактоидные или анафилактические реакции, которые проявляются кожными явлениями, усиленным потоотделением, бледностью или цианозом, одышкой, нитевидным скорым пульсом, тахикардией, вплоть до развития полной картины шока.
При первом применении препарата возможна псевдоаллергическая реакция.
Местные реакции: при повторных инъекциях иногда возможны явления тромбофлебита в области введения.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к апротинину.
Беременность и лактация
Данные не представленны.
Особые указания
У больных, страдающих аллергическими заболеваниями и/или склонных к лекарственной аллергии, показана особая осторожность при применении Трасилола.
В некоторых случаях этим пациентам следует предварительно назначить антигистаминные препараты. Развитие анафилактических или анафилактоидных реакций более вероятно у пациентов, получающих Трасилол с перерывами.
Введение Трасилола на фоне лечения гепарином вызывает увеличение времени свертывания крови, определяемое методом Гемохрон или другими сопоставимыми методами. Учитывая это, доза протамина, применяющегося для нейтрализации гепарина, должна быть рассчитана не на основании времени свертывания, а с учетом общей введенной дозы гепарина.
Если при длительном экстракорпоральном кровообращении, после введения Трасилола в высоких дозах, время свертывания активированной крови составляет менее 480 сек, возможно последующее вливание гепарина.
Передозировка
Данные о передозировке не представленны.
Лекарственное взаимодействие
Трасилол в зависимости от дозы ингибирует действие стрептокиназы или урокиназы.
Добавление Трасилола к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови.
Раствор Трасилола несовместим с растворами других препаратов, особенно бета-лактамных антибиотиков
Условия и сроки хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности — 3 года.
