Тимолол (Timolol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Капли глазные 0.25% прозрачные, бесцветные.

• 1 мл.
• тимолола малеат 3.4 мг,
• что соответствует содержанию тимолола 2.5 мг.

Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная

Капли глазные 0.5% прозрачные, бесцветные.

• 1 мл.
• тимолола малеат 6.8 мг,
• что соответствует содержанию тимолола 5 мг.

Вспомогательные вещества: динатрия фосфат додекагидрат, натрия дигидрофосфат моногидрат, динатрия эдетат дигидрат, натрия хлорид, бензалкония хлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

Клинико-фармакологическая группа: Противоглаукомный препарат — бета-адреноблокатор.

Фармакологическое действие

Противоглаукомный препарат — неселективный бета-адреноблокатор. При местном применении снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги и небольшого увеличения ее оттока. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект — через 1-2 ч. Продолжительность действия составляет 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве попадает в системный кровоток путем абсорбции через конъюнктиву, слизистые носа и слезного тракта.

Метаболизм и выведение

Выведение метаболитов — почками.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У новорожденных и детей младшего возраста концентрация активного вещества существенно превышает его Cmax в плазме взрослых.

Показания

• открытоугольная глаукома;
• вторичная глаукома (в т.ч. увеальная, афакическая, посттравматическая);
• острое повышение офтальмотонуса;
• закрытоугольная глаукома (в комбинации с миотиками).

Режим дозирования

Новорожденным и детям в возрасте до 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут.

Взрослым и детям в возрасте старше 10 лет закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 0.25% раствора 2 раза/сут. При недостаточной эффективности — по 1 капле 0.5% раствора 2 раза/сут. При нормализации внутриглазного давления поддерживающая доза препарата составляет 1 каплю 0.25% раствора 1 раз/сут.

Побочное действие

Местные реакции Со стороны органа зрения: гиперемия кожи век, жжение и зуд в глазах, гиперемия конъюнктивы, слезотечение или уменьшение слезоотделения, светобоязнь, отек эпителия роговицы, кратковременное нарушение остроты зрения, блефарит, конъюнктивит; при длительном применении — поверхностная точечная кератопатия (уменьшение прозрачности роговицы), снижение чувствительности роговицы, птоз; редко — диплопия.

Системные реакции

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, легочная недостаточность.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, замедление скорости психомоторных реакций, галлюцинации, депрессия, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: носовое кровотечение, снижение АД, преходящее нарушение мозгового кровообращения, коллапс, боль в груди, брадикардия, брадиаритмия, снижение сократимости миокарда, AV-блокада, сердечная недостаточность, остановка сердца.

Со стороны половой системы: нарушение половых функций, снижение потенции.

Прочие: звон в ушах, мышечная слабость, крапивница.

Противопоказания

• бронхиальная астма;
• синусовая брадикардия;
• AV-блокада II и III степени;
• острая и хроническая сердечная недостаточность;
• кардиогенный шок;
• дистрофические заболевания роговицы;
• ринит;
• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при ХОБЛ тяжелого течения, синоатриальной блокаде, артериальной гипотензии, цереброваскулярной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, сахарном диабете, гипогликемии, тиреотоксикозе, миастении, одновременном назначении других бета-адреноблокаторов, а также у пациентов детского возраста (особенно в период новорожденности, поскольку препарат содержит бензалкония хлорид).

Беременность и лактация

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Контроль эффективности препарата следует проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 мес следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговицы, поля зрения.

В состав препарата входит консервант бензалкония хлорид, который может адсорбироваться на поверхности мягких контактных линз. В связи с этим в период лечения не рекомендуется использовать мягкие контактные линзы. Жесткие контактные линзы следует снимать перед закапыванием и надевать не ранее, чем через 15 мин после процедуры.

При длительном применении тимолола возможно ослабление эффекта препарата.

При переводе пациента на лечение тимололом может понадобиться коррекция рефракциии.

За 48 ч до предстоящего оперативного вмешательства с применением общей анестезии препарат следует отменить.

Не следует закапывать в глаза два бета-адреноблокатора одновременно.

С осторожностью следует назначать Тимолол одновременно с гипотензивными препаратами, ГКС и психоактивными лекарственными средствами.

Нельзя применять Тимолол одновременно с антипсихотическими (нейролептики) и анксиолитическими (транквилизаторы) лекарственными средствами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (в течение 30 мин после закапывания препарата в глаз).

Передозировка

При местном применении в рекомендуемой дозе симптомы передозировки не отмечались. При случайном приеме внутрь возможно развитие следующих симптомов: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, снижение АД, бронхоспазм, брадикардия.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Для устранения выраженной брадикардии или бронхоспазма — в/в изопреналин, для лечения артериальной гипотензии — добутамин.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Тимололом эпинефрин, пилокарпин, системные бета-адреноблокаторы усиливают его действие.

При одновременном применении Тимолола с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или артериальной гипотензии (комбинация требует тщательного врачебного контроля).

При одновременном применении Тимолола с блокаторами кальциевых каналов или сердечными гликозидами возможно развитие нарушений AV-проводимости, острой левожелудочковой недостаточности или артериальной гипотензии.

Одновременное применение Тимолола усиливает действие миорелаксантов (препарат следует отменить за 48 ч до предполагаемого проведения общей анестезии с использованием периферических миорелаксантов).

При применении местных анестетиков следует учитывать возможность увеличения риска их нежелательного влияния на сердечно-сосудистую систему.

Во время лечения Тимололом не рекомендуется принимать этанол во избежание резкого снижения АД.

Нельзя одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами).

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в закрытой оригинальной упаковке в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

После вскрытия флакона препарат следует хранить не более 4 недель.