Форма выпуска, состав и упаковка
Капли глазные 2% прозрачные, бесцветные.
1 мл. дорзоламид (в форме гидрохлорида) 20 мг.
Вспомогательные вещества: гиэтиллоза, маннитол, лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид, бензалкония хлорид, вода очищенная.
Клинико-фармакологическая группа: Противоглаукомный препарат — местный ингибитор карбоангидразы.
Фармакологическое действие
Противоглаукомный препарат — местный ингибитор карбоангидразы. Снижает секрецию внутриглазной жидкости, замедляя образование гидрокарбоната с последующим ослаблением переноса натрия и воды. Не вызывает спазм аккомодации, миоз, гемералопию.
Фармакокинетика
Всасывание
Проникает внутрь глаза преимущественно через роговицу (в меньшей степени через склеру или лимб). Системная абсорбция — низкая. После попадания в кровь быстро проникает в эритроциты, содержащие значительное количество карбоангидразы II.
Распределение и метаболизм
Связывание с белками плазмы — 33%. Трансформируется в N-дезэтилированный метаболит, менее активный в отношении карбоангидразы II, но способный блокировать карбоангидразу I. При длительном применении кумулирует в эритроцитах.
Выведение
Выводится почками в неизмененном виде и в виде метаболитов. После отмены быстрая фаза выведения сменяется медленной, обусловленной постепенным высвобождением препарата из эритроцитов, с Т1/2 около 4 мес.
Показания
-
открытоугольная (в т.ч. вторичная) глаукома;
-
псевдоэксфолиативная глаукома;
-
офтальмогипертензия.
Режим дозирования
Закапывают по 1 капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза 3 В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения — по 1 капле 2 Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических препаратов, то они вводятся с интервалом в 10 мин.
Побочное действие
Местные реакции: жжение, парестезии, зуд в глазах, слезотечение, нечеткость зрительного восприятия, раздражение и отек век, конъюнктивит, поверхностный точечный кератит, блефарит, фотофобия; редко — иридоциклит, увеличение толщины роговицы, аллергические реакции, гипотония глаза, отслойка сетчатки у пациентов после антиглаукоматозных операций.
Системные реакции: горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, нефроуролитиаз, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), агранулоцитоз, апластическая анемия, кожные высыпания.
Противопоказания
-
хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
-
гиперхлоремический ацидоз;
-
детский возраст до 18 лет;
-
беременность;
-
период лактации (грудного вскармливания);
-
одновременный пероральный прием ингибиторов карбоангидразы;
-
повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.
С осторожностью назначают препарат при сахарном диабете, печеночной недостаточности, заболеваниях роговицы, применении у пациентов после антиглаукоматозных операций (риск гипотонии глаза, отслойки сетчатки).
Беременность и лактация
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Консервант бензалкония хлорид, содержащийся в препарате, может адсорбироваться мягкими контактными линзами, вызывая раздражение глаза и токсическое действие.
Препарат применяют только после снятия контактных линз. Надевать контактные линзы следует не ранее, чем через 15 мин после закапывания.
Необходим контроль содержания калия, электролитов в сыворотке крови и ее рН.
У пациентов пожилого возраста может повышаться чувствительность к дорзоламиду, поэтому данной категории пациентов может потребоваться снижение дозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: нарушение водно-электролитного обмена, ацидоз, нарушения со стороны ЦНС.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Необходимо контролировать уровень электролитов (особенно калия) и уровень рН крови.
Лекарственное взаимодействие
Противоглаукомные лекарственные средства (бета-адреноблокаторы, пилокарпин, дипивефрин, карбахол) усиливают действие дорзоламида.
При одновременном применении с ацетазоламидом повышается риск развития системных побочных эффектов.
Возможно усиление токсичности при приеме больших доз ацетилсалициловой кислоты.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°С.
Срок годности — 2 года.
После вскрытия флакон следует хранить не более 4 недель.