Бициллин-3 Форма выпуска, состав и упаковка
Порошок Бициллин-3 для приготовления суспензии для в/м введения белый или белый со слегка желтоватым оттенком, образующий при добавлении воды стойкую суспензию. 1 фл. смесь бензатин бензилпенициллина, бензилпенициллина натриевой (или калиевой) соли и бензилпенициллина новокаиновой соли 600 тыс.ЕД -«- 1.2 млн.ЕД
Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов, разрушающийся пенициллиназой.
Препарат Бициллин-3 фармакологическое действие
Комбинированный антибактериальный препарат группы пенициллинов пролонгированного действия, разрушающихся пенициллиназой. В основе механизма действия лежит нарушение синтеза пептидогликана — мукопептида клеточной оболочки, что приводит к ингибированию синтеза клеточной стенки микроорганизма, подавлению роста и размножения бактерий. Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (не образующих пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Actinomyces israelii. Препарат также активен в отношении Treponema spp., анаэробных спорообразующих палочек, лейшманий. К препарату устойчивы Staphylococcus spp., продуцирующие пенициллиназу.
Бициллин-3 фармакокинетика
Всасывание
При однократном введении сохраняется в средней терапевтической концентрации в течение 6-7 сут. Cmax в плазме крови достигается через 12-24 ч после введения.
После введения Бициллина-3 в дозе 2.4 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 14 день составляет 0.12 мкг/мл; после введения Бициллина-3 в дозе 1.2 млн. ЕД концентрация в сыворотке крови на 21 день составляет 0.06 мкг/мл.
Распределение и метаболизм
После в/м введения Бициллин-3 медленно гидролизуется с высвобождением бензилпенициллина. В незначительной степени подвергается биотрансформации. Связывание с белками плазмы крови — 40-60%. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Хорошо распределяется в жидкостях, при этом распределение в тканях — низкое.
Выведение
Выводится преимущественно почками.
Препарат Бициллин-3 показания
-
лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к пенициллину возбудителями (особенно в тех случаях, когда необходимо создать длительную терапевтическую концентрацию в крови);
-
сифилис;
-
фрамбезия;
-
стрептококковые инфекции (острый тонзиллит, скарлатина, раневые инфекции, рожа), за исключением инфекций, вызываемых стрептококками группы В;
-
профилактика ревматизма;
-
лейшманиоз.
Препарат Бициллин-3 режим дозирования
Бициллин-3 вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы в дозе не более 1.2 млн ЕД. При необходимости 2 инъекций их делают в разные ягодицы. Повторные инъекции проводят на 4 сут после предыдущей инъекции. Препарат в дозе 600 000 ЕД вводят 1 раз в 6 дней.
При лечении первичного и вторичного сифилиса разовая доза препарата составляет 1.8 млн.ЕД. Курс лечения — 7 инъекций. Первая инъекция проводится в дозе 300 000 ЕД, вторая инъекция — через 1 сут в полной дозе (1.8 млн.ЕД).
Последующие инъекции проводят 2 раза в неделю. При лечении вторичного рецидивного и скрытого раннего сифилиса для первой инъекции используется доза 300 000 ЕД, для последующих инъекции — 1.8 млн. ЕД. Инъекции проводят 2 раза в неделю. Курс лечения — 14 инъекций. Запрещается в/в введение препарата.
Правила приготовления и введения раствора
Суспензию Бициллина-3 готовят непосредственно перед употреблением. Во флакон с препаратом вводят 2-3 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида. Смесь во флаконе встряхивают в течение 30 сек (в направлении продольной оси) до образования гомогенной суспензии (или взвеси), которую вводят глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодицы.
Растирание ягодицы после инъекции не рекомендуется.
Лекарство Бициллин-3 побочное действие
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, мультиформная эритема, анафилактический шок, артралгия, лихорадка, эксфолиативный отек.
-
Со стороны пищеварительной системы: стоматит, глоссит.
-
Со стороны свертывающей системы крови: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция. Прочие: при длительном применении — суперинфекция, микозы.
Лекарство Бициллин-3 противопоказания
-
повышенная чувствительность к пенициллинам и прокаину (новокаину);
-
бронхиальная астма;
-
сенная лихорадка;
-
другие аллергические заболевания.
Препарат Бициллин-3 при беременности и лактации
Данные о применении препарата Бициллин-3 при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не предоставлены.
Бициллин-3 особые указания
При развитии аллергических реакций следует немедленно прекратить лечение. При развитии анафилактического шока показано проведение противошоковой терапии (введение норэпинефрина, ГКС, проводят ИВЛ). Не допускается внутривенное и эндолюмбальное введение, т.к. возможно развитие синдрома Уанье (подавленность, тревога, парестезии, нарушение зрения).
При лечении венерических заболеваний, при подозрении на сифилис, перед началом терапии и затем в течение 4 мес необходимо проведение микроскопических и серологических исследований.
В связи с возможным развитием грибковых поражений, целесообразно назначение противогрибковых препаратов (нистатин, леворин), а также аскорбиновой кислоты и витаминов группы В. Необходимо учитывать, что применение препарата в недостаточных дозах или раннее прекращение лечения приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Препарат Бициллин-3 передозировка
В настоящее время о случаях передозировки препарата Бициллин-3 не сообщалось.
Бициллин-3 лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин, аминогликозиды) отмечается синергизм действия; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) — антагонизм. Бициллин-3 снижает эффективность пероральных контрацептивов и этинилэстрадиола (риск развития прорывных кровотечений).
При одновременном применении Бициллина-3 с аллопуринолом повышается риск развития аллергических реакций.
Препарат Бициллин-3 фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС снижают канальцевую секрецию и повышают концентрацию пенициллина.
Препарат Бициллин-3 условия и сроки хранения
Препарат Бициллин-3 следует хранить в сухом месте при температуре 8-15°С. Срок годности — 3 года.
