Нейролептик. Механизм выраженного антипсихотического действия связан с блокадой допаминовых рецепторов в ЦНС. Вызывает умеренный седативный эффект. Кроме того препарат оказывает противорвотное, анальгезирующее, жаропонижающее, противосудорожное и антигистаминное действие.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь около 70% дозы абсорбируется из ЖКТ.
Распределение
При парентеральном введении 92% активного вещества связывается с белками плазмы. Метаболизм Галоперидол метаболизируется в печени.
Выведение
Выводится из организма с мочой и желчью, подвергается печеночной рециркуляции. T1/2 составляет 13-40 ч.
Показания
-
психомоторное возбуждение различного генеза (в т.ч. при мании, деменции, олигофрении, психопатии, острой и хронической шизофрении, хроническом алкоголизме);
-
бред и галлюцинации различного происхождения (при острой и хронической шизофрении, параноидных состояниях, остром психозе);
-
острый тревожно-депрессивный синдром с возбуждением (ажитированная депрессия);
-
хорея Гентингтона;
-
возбуждение, агрессивность, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте;
-
заикание;
-
длительно сохраняющиеся, устойчивые к терапии рвота и икота;
-
синдром Жиля де ла Туретта.
Режим дозирования
Устанавливают индивидуально в зависимости от возраста, клинической картины и предыдущих реакций больного на другие нейролептики.
При острых психозах взрослым вводят препарат в дозе 5-10 мг в/м или в/в. При необходимости препарат в указанной дозе можно вводить повторно 1-2 раза с 30-40-минутным интервалом до получения желаемого терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза составляет 30-40 мг. В случае острого алкогольного психоза Галоперидол вводят в/в в дозе 5-10 мг, при необходимости введение препарата повторяют.
При алкогольном делирии, сопровождающемся беспокойством, Галоперидол вводят в/в в виде инфузии в дозе 10-20 мг; обычно скорость введения составляет 5-10 мг/мин (не более 5 мг/30 сек). Для приема внутрь средняя суточная доза для взрослых составляет 2.25-18 мг.
При необходимости указанную дозу можно увеличить до получения устойчивого терапевтического эффекта, а затем постепенно уменьшить до более низкой поддерживающей дозы. При отсутствии клинического улучшения в течение 1 мес продолжать лечение не рекомендуется.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: в начале терапии может наблюдаться сонливость; при более длительном применении возможны акинезия, тремор, повышение мышечного тонуса и другие симптомы паркинсонизма, а также развитие поздней дискинезии.
Противопоказания
-
заболевания центральной нервной системы, сопровождающиеся пирамидными или экстрапирамидными нарушениями;
-
беременность;
-
лактация (грудное вскармливание);
-
депрессивные состояния (кроме ажитированных депрессий).
Беременность и лактация
Галоперидол противопоказан к применению при беременности ввиду возможности его негативного влияния на развитие плода. При необходимости применения Галоперидола в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Особые указания
В период применения препарата запрещается употребление алкоголя. В случае одновременного применения Галоперидола и непрямых антикоагулянтов при отмене Галоперидола следует корригировать дозу антикоагулянта. Сонливость и симптомы паркинсонизма, возникающие при приеме Галоперидола, спонтанно прекращаются при уменьшении дозы препарата или временном прекращении лечения. В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу Галоперидола и назначить другой препарат.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Галоперидол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: ригидность мышц, общий или локальный тремор, сонливость, артериальная гипотензия, иногда — артериальная гипертензия. В крайне тяжелых случаях — коматозное состояние, угнетение дыхания, шок.
Лечение: специфического антидота нет. В случае приема препарата внутрь, если состояние больного позволяет, можно промыть желудок, после чего назначить активированный уголь. При угнетении дыхания необходимо прибегнуть к ИВЛ. Для улучшения кровообращения в/в вводят плазму или раствор альбумина, а также норэпинефрин (норадреналин).
Эпинефрин (адреналин) в этих случаях применять категорически запрещается! С целью уменьшения выраженности экстрапирамидных симптомов следует парентерально ввести противопаркинсоническое средство, например бензтропина мезилат.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств, опиоидных анальгетиков, барбитуратов, антидепрессантов, этанола и этанолсодержащих препаратов. При одновременном применении Галоперидола и непрямых антикоагулянтов наблюдается уменьшение эффекта последних.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности — 2 года.