Фемоден (Femoden)

Форма выпуска, состав и упаковка

Драже

1 драже

• этинилэстрадиол 30 мкг
• гестоден 75 мкг

Клинико-фармакологическая группа: Монофазный пероральный контрацептив.

Фармакологическое действие

Фемоден — новый монофазный оральный низкодозированный гестаген-эстрогенный препарат для предупреждения беременности. Гестагенным компонентом Фемодена является производное 19-нортестостерона — гестоден, превосходящий по силе и селективности действия не только природный гормон желтого тела прогестерон, но и современные синтетические гестагены (левоноргестрел и др.). Благодаря высокой активности гестоден используют в весьма низких дозировках (в т. ч. в Фемодене), в которых он не проявляет андрогенных свойств и практически не оказывает влияния на липидный и углеводный обмены, отличаясь в этом отношении от природных гестагенов, которые при длительном применении могут вызвать метаболические изменения в организме, способствующие в определенной степени развитию сердечно-сосудистых и других заболеваний. Эстрогенным компонентом Фемодена является высокоэффективное пероральное средство — этинилэстрадиол.

Отличительными особенностями Фемодена являются низкое содержание стероидных гормонов и их оптимальное соотношение, что обусловливает не только высокую надежность контрацептивного эффекта, но и хорошую переносимость препарата.

Контрацептивный эффект Фемодена реализуется благодаря блокирующему влиянию входящих в состав препарата гестагенного и эстрогенного компонентов на гипоталамо-гипофизарно-яичниковую систему, регулирующую нормальный менструальный цикл. Прежде всего механизм действия Фемодена связан со способностью гестодена тормозить синтез фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов гипофизом (предотвращение созревания фолликула) и таким образом блокировать овуляцию. Его контрацептивное действие усиливается этинилэстрадиолом — синтетическим аналогом фолликулярного гормона эстрадиола, также участвующего в регуляции менструального цикла. Наряду с указанными центральными и периферическими механизмами, препятствующими созреванию способной к оплодотворению яйцеклетки, контрацептивный эффект Фемодена обусловлен и снижением восприимчивости эндометрия к бластоциту, а также повышением вязкости слизи, находящейся в шейке матки, что делает ее относительно непроходимой для сперматозоидов.

В используемых дозировках гестагенного и эстрогенного компонентов Фемоден практически не оказывает влияния на основные функции центральной и периферической нервной системы, кровообращение, деятельность других систем организма.

После приема внутрь всасывание компонентов Фемодена быстро и полно происходит в верхних отделах тонкого кишечника, а максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 0,5-1,3 часа. В дальнейшем происходит 2-х фазное снижение уровня препарата с периодом полувыведения 0,3 и 22 часа для гестодена и 1-3 и 24 часа для этинилэстрадиола. Ежедневный повторный прием препарата не сопровождается заметной кумуляцией действующих веществ и их метаболитов. После поступления в кровь основная часть гестодена и этинилэстрадиола связывается с альбумином и глобулином плазмы, что обусловливает их длительный эффект. Гестоден не подвергается метаболизации при первичном прохождении через печень, однако в дальнейшем в этом органе он полностью метаболизируется с образованием практически неактивных метаболитов, которые выводятся главным образом почками и в малой степени через кишечник. Полное его выведение после приема 1 дозы наблюдается в период до 7 суток. До 40% содержащегося в Фемодене этинилэстрадиола поступает через портальную систему в печень, где происходит его метаболизация до сульфидов и глюкуронидов (эффект первичного прохождения) с их дальнейшим поступлением в кишечник. Под влиянием кишечных бактерий происходит отщепление сульфатных и глюкуроновых групп и повторное всасывание этинилэстрадиола. Лекарственные средства, которые подавляют бактериальную кишечную флору (например, антибиотики широкого спектра действия), в этой связи могут снизить количество активного этинилэстрадиола и его уровень в крови. До 40% этого эстрогена выделяется через почки и 60% — через печень и кишечник. В обоих случаях время полувыведения составляет около 24 часов.

Показания

• Контрацептив. Предупреждение беременности.

Режим дозирования

Фемоден принимают внутрь по 1 драже в день. Начало приема препарата: прием Фемодена начинают в 1-й день цикла (1-й день цикла == 1-й день менструального кровотечения), используя драже из ячейки, промаркированной соответствующим днем недели (например «Пн.» для понедельника). Драже принимают, не разжевывая, и запивают небольшим количеством воды. Время приема не играет роли, однако последующий прием следует производить в один и тот же выбранный час, предпочтительно после завтрака или ужинав

Прием Фемодена осуществляют в течение 21 дня, ежедневно, используя драже из календарной упаковки последовательно по направлению стрелки до тех пор, пока не будут приняты все драже. После окончания приема 21 драже (всей упаковки) в приеме препарата делается перерыв на 7 дней. Обычно в этот перерыв, через 2-4 дня после приема последнего драже начинается менструальноподобное кровотечение.

Продолжение приема: После 7-дневного перерыва, независимо от того, закончилось кровотечение или только начинается, продолжают прием Фемодена из следующей упаковки. При этом устанавливается легко воспроизводимый ритм: 3 недели — прием драже, 1 неделя — перерыв. Прием препарата из каждой упаковки начинают в один и тот же день недели.

Прекращение приема: после прекращения приема Фемодена функции половых желез быстро восстанавливаются в полном объеме, что обеспечивает нормальную способность к зачатию. Обычно первый менструальный цикл после прекращения приема препарата удлинен на одну неделю. Если в течение 2-3 месяцев нормальный цикл не восстанавливается, необходима консультация с врачом.

Побочное действие

Фемоден обычно хорошо переносится. Однако в отдельных случаях применение препарата сопровождается возникновением нерезко выраженных головных болей, неприятных ощущений или болей в области желудка, тошноты, чувства напряженности молочных желез, изменения массы тела и полового влечения, снижением настроения. Иногда при длительном применении у предрасположенных к этому женщин на коже лица могут появиться пигментные пятна (хлоазма), которые усиливаются при длительном пребывании на солнце

Противопоказания

• беременность,
• тяжелые нарушения функций печени,
• синдромы Дубина-Джонсона и Ротора (наследственные доброкачественные гипербили-рубинемии),
• имевшиеся либо имеющиеся опухоли печени,
• тромбоэмболические процессы, в т. ч. при нарушениях мозгового кровообращения и других сердечно-сосудистых заболеваниях,
• тяжелый диабет с сосудистыми осложнениями,
• серповидно-клеточная анемия,
• имевшийся либо имеющийся рак молочной железы и эндометрия,
• идиопатическая желтуха и зуд во время беременности,
• наличие в анамнезе герпеса,
• отосклероз с ухудшением состояния во время имевшей место беременности

Беременность и лактация

Прием препарата противопоказан.

Особые указания

Контрацептивное действие препарата начинает проявляться с первого дня приема и сохраняется в период 7-дневной паузы в использовании Фемодена. Низкодозированные гестаген-эстрогенные препараты, к числу которых относится Фемоден, не оказывают влияния на ход полового созревания в период формирования нормального менструального цикла. В этой связи юные и молодые женщины при необходимости могут использовать оральные контрацептивы такого типа.

Применение Фемодена после родов, аборта или в период кормления грудью определяет врач. В случаях появления «промежуточных» кровотечений в период 3-х недельного приема препарата не следует прерывать курс. Как правило, легкие кровотечения проходят самостоятельно.

При необычно сильных и обильных менструальноподобных кровотечениях необходимо проконсультироваться с врачом.

При отсутствии возникновения кровотечения в период 7-дневной паузы между приемом препарата не следует продолжать его применение без консультации с врачом.

В случае пропуска в приеме Фемодена необходимо принять препарат в течение последующих 12 часов, т. к. иначе контрацептивный эффект в этом цикле может уменьшиться.

При возникновении интервала, превышающего 12 часов, не следует использовать драже данного дня. Необходимо продолжить прием препарата в установленное время, используя драже соответствующего дня недели. В этих случаях для достижения надежного контрацептивного эффекта следует использовать дополнительные негормональные методы контрацепции (за исключением календарного метода по Кнаус-Огино или температурного метода).

При поносе или кишечных расстройствах, рвоте и приеме ряда лекарственных препаратов (см. раздел «Взаимодействие с другими средствами») контрацептивный эффект может снизиться. В таких случаях, не прекращая приема Фемодена, необходимо использовать дополнительные негормональные методы контрацепции (см. выше).

Лекарственное взаимодействие

Следует учитывать, что производные барбитуровой кислоты (барбитураты), антиэпилептические средства (например карбамазепин, фенитион и др.) способны усиливать метаболизацию входящих в состав Фемодена стероидных гормонов.

Снижение эффективной концентрации препарата может наблюдаться и при одновременном использовании Фемодена с некоторыми антибиотиками (например ампициллином, рифампицином), что обусловлено изменением микрофлоры кишечника.

В связи с уменьшением под влиянием стероидных гормонов толерантности к глюкозе, при приеме гестаген-эстрогенных препаратов может корректироваться дозировка антидиабетических средств.