Тригрим (Trigrim)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. — торасемид 2.5 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с делительной риской.

1 таб. — торасемид 5 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с делительной риской.

1 таб. — торасемид 10 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Клинико-фармакологическая группа

Диуретик.

Фармакологическое действие

Дируетический препарат. Основной механизм действия обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером Na+/2Cl-/K+, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия, что приводит к уменьшению осмотического давления внутриклеточной жидкости и реабсорбции воды.

При этом благодаря антиальдостероновому действию торасемид в меньшей степени, чем фуросемид вызывает гипокалиемию, при большей активности и продолжительности действия.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Cmax торасемида в плазме отмечается через 1-2 ч после приема. Биодоступность составляет около 80-91 % и более при отеках.

Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови — 99%. Vd — 16 л.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 с образованием 3 метаболитов M1, M3 и М5.

Выведение

T1/2 торасемида и его метаболитов у здоровых добровольцев составляет 3-4 ч. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин и почечный клиренс — около 10 мл/мин. В среднем 80-83 % от принятой дозы выводится почками путем канальцевой секреции в неизменном виде (24-25%) и в виде метаболитов (M1 — 11-12%, М3 — 3%, М5 — 41-44%).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности T1/2 торасемида не изменяется.

Показания к применению препарата

  • отеки, вызванные сердечной недостаточностью, заболеваниями печени, почек и легких;
  • первичная артериальная гипертензия (применяется в качестве монотерапии или в сочетании с другими гипотензивными препаратами).

Режим дозирования

Препарат назначают взрослым, внутрь, независимо от приема пищи.

При отеках препарат назначают в дозе 5 мг 1 раз/ При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 20 мг 1 раз/ В отдельных случаях рекомендуется применять до 40 мг/

При отеках, связанных с застойной сердечной недостаточностью, назначают в дозе 5-20 мг 1 раз/ При необходимости суточную дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, максимум до 200 мг.

При отеках, связанных с хронической почечной недостаточностью, начальная доза составляет 20 мг/ При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения оптимального диуретического действия. Максимальная суточная доза — 200 мг.

При отеках, связанных с циррозом печени, препарат назначают в дозе 5-10 мг 1 раз/ При необходимости эту дозу можно постепенно увеличивать, удваивая ее, до достижения соответствующего диуретического действия. Не проводилось соответствующим образом контролируемых исследований у пациентов с заболеваниями печени с применением в дозах более 40 мг/

При первичной артериальной гипертензии доза составляет 2.5 мг 1 раз/ При необходимости дозу можно постепенно увеличивать до 5 мг/ По данным исследований, доза более 5 мг/ не приводит к дальнейшему снижению АД. Максимальный эффект достигается примерно после 12 недель непрерывного лечения.

Пациентам пожилого возраста не требуется коррекция дозы.

Побочное действие

  • Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — снижение числа эритроцитов и лейкоцитов, а также тромбоцитов.
  • Со стороны обмена веществ: в отдельных случаях — гиповолемия, нарушения электролитного баланса, гипокалиемия, повышение содержания в сыворотке крови мочевой кислоты, глюкозы и липидов.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — нарушения кровообращения и тромбоэмболии (вследствие дегидратации), снижение АД.
  • Со стороны пищеварительной системы: симптомы нарушения функции ЖКТ, потеря аппетита, сухость во рту; в отдельных случаях — повышение активности печеночных ферментов (в т.ч. ГГТ), панкреатит.
  • Со стороны мочевыделительной системы: острая задержка мочи, повышение уровня мочевины и креатинина в плазме.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, спутанность сознания, судороги, парестезии в конечностях.
  • Со стороны органов чувств: расстройства зрения, шум в ушах, глухота.

Аллергические реакции: кожный зуд, высыпания и фотосенсибилизация.

Противопоказания к применению препарата

  • анурия;
  • печеночная кома и прекоматозное состояние;
  • хроническая почечная недостаточность с нарастающей азотемией;
  • аритмия;
  • артериальная гипотензия;
  • беременность;
  • период лактации (нет данных о применении в период лактации);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к торасемиду и сульфонамидам.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с сахарным диабетом, подагрой, нарушениями водно-электролитного баланса, нарушением функции печени, циррозом печени, предрасположенностью к гиперурикемии.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной коме и в прекоматозном состоянии.

С осторожностью следует назначать препарат пациентам с нарушением функции печени, циррозом печени.

Применение при нарушениях функции почек

Препарат противопоказан при анурии, хронической почечной недостаточности с нарастающей азотемией.

Особые указания

При длительном лечении рекомендуется проводить мониторинг электролитного баланса, глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов в крови.

При гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии или расстройствах мочеиспускания до назначения Тригрима проводят устранение всех перечисленных состояний.

При наличии сахарного диабета необходимо контролировать углеводный обмен.

При тромбоцитопении или угнетении функции костного мозга, а также при кожных высыпаниях следует отменить препарат.

Использование в педиатрии

Нет данных относительно применения Тригрима у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На начальном этапе приема не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы из-за возможности появления головокружения.

Передозировка

Симптомы: типичной картины отравления нет; при передозировке наблюдаются усиление диуреза, сопровождающееся гиповолемией, нарушением электролитного баланса, с последующим падением АД, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом, возможны желудочно-кишечные нарушения.

Лечение: проведение симптоматической терапии — снижение дозы или отмена препарата с одновременным восполнением потери жидкости и электролитов. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Тригрим повышает чувствительность миокарда к сердечным гликозидам при недостаточности калия или магния.

При одновременном приеме с минерало- и глюкокортикоидами, слабительными средствами возможно увеличение выведения калия.

Тригрим усиливает действие гипотензивных препаратов.

В высоких дозах Тригрим способен усиливать токсическое действие аминогликозидов, антибиотиков, цисплатина; нефротоксический эффект цефалоспоринов, а также кардио- и нейротоксическое действие лития.

Торасемид может усиливать действие курареподобных миорелаксантов и теофиллина.

При применении салицилатов в высоких дозах их токсическое действие может усиливаться, а действие противодиабетических средств, напротив, ослабляться.

Последовательный или одновременный прием торасемида с ингибиторами АПФ может приводить к преходящему падению АД. Этого можно избежать, уменьшив начальную дозу АПФ, или же снизив дозу торасемида (или временно отменив его).

Торасемид снижает действие сосудосуживающих средств (эпинефрина и норэпинефрина).

НПВС и пробенецид могут уменьшать мочегонное и гипотензивное действие торасемида.

Колестирамин способен уменьшать всасывание торасемида из ЖКТ (в экспериментальных исследованиях на животных).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *