Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой
-
1 таб. индапамид 2.5 мг
Клинико-фармакологическая группа: Диуретик. Антигипертензивный препарат
Фармакологическое действие
Гипотензивное средство (диуретик, вазодилататор). По фармакологическим свойствам близок к тиазидным диуретикам (нарушение реабсорбции Na+ в кортикальном сегменте петли Генле).
Увеличивает выделение с мочой Na+, Cl- и в меньшей степени К+ и Mg2+. Обладая способностью селективно блокировать «медленные» кальциевые каналы, повышает эластичность стенок артерий и снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.
Способствует уменьшению гипертрофии левого желудочка сердца. Не влияет на содержание липидов в плазме (ТГ, липопротеинов низкой плотности, липопротеинов высокой плотности); не влияет на углеводный обмен (в т.ч. у больных с сопутствующим сахарным диабетом).
Снижает чувствительность сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, стимулирует синтез прстагландина Е2, снижает продукцию свободных и стабильных кислородных радикалов.
Гипотензивный эффект развивается к концу первой недели, сохраняется в течение 24 ч на фоне однократного приема.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность — высокая (93%). Прием пищи несколько замедляет скорость абсорбции, но не влияет на количество всосавшегося вещества. Максимальная концентрация — 1-2 ч после приема внутрь. При повторных приемах колебания концентрации препарата в плазме крови в интервале между приемами двух доз уменьшаются. Равновесная концентрация устанавливается через 7 дней регулярного приема. Период полувыведения — 18 ч, связь с белками плазмы крови — 79%. Связывается также с эластином гладких мышц сосудистой стенки. Имеет высокий объем распределения, проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный), проникает в грудное молоко.
Метаболизируется в печени. Почками выводится 60 — 80%в виде метаболитов (в неизмененном виде выводится около 5%), через кишечник — 20%.
У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика не меняется. Не кумулирует.
Показания
-
Артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая. Суточная доза препарата — 1 таблетка (2,5 мг) в день (утром). Если через 4-8 недель лечения не достигнут желаемый терапевтический эффект, дозу препарата повышать не рекомендуется (увеличение риска побочных действий без усиления антигипертензивного эффекта). Вместо этого в схему медикаментозного лечения рекомендуется включить другой антигипертензивный препарат, не являющийся диуретиком. Альтернативно, если по мнению врача для больного желателен более сильный диуретический эффект, вместо Индапамида рекомендуется попробовать другие диуретики.
В случаях, когда лечение необходимо начинать с приема двух препаратов, доза Индапамида остается равной 2,5 мг утром однократно в сутки.
Побочное действие
Со стороны желудочно-кишечного тракта: возможны тошнота/анорексия, сухость во рту, гастралгия, рвота, диарея, запор.
Со стороны нервной системы — астения, нервозность, головная боль, головокружение, сонливость, вертиго, бессонница, депрессия; редко — повышенная утомляемость, общая слабость, недомогание, спазм мышц, напряженность, раздражительность, тревога.
Со стороны органов чувств — конъюктивит, нарушение зрения.
Со стороны дыхательной системы — кашель, фарингит, синусит, редко — ринит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы — ортостатическая гипотензия, изменения на электрокардиограмме (гипокалиемия), аритмия, сердцебиение.
Со стороны мочевыделительной системы — частые инфекции, никтурия, полиурия.
Аллергические реакции — сыпь, крапивница, зуд, геморрагический васкулит.
Лабораторные показатели — гиперурикемия, гипергликемия, гипокалиемия, гипохлоремия, гипонатриемия, гиперкальциурия, повышение в плазме крови азота мочевины, гиперкреатинемия, глюкозурия.
Прочие — гриппоподобный синдром, боль в грудной клетке, боль в спине, инфекции, импотенция, снижение либидо, ринорея, потливость, снижение массы тела, покалывание в конечностях, панкреатит, обострение системной красной волчанки.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к препарату и другим производным сульфонамида,
-
анурия,
-
гипокалиемия,
-
выраженная печеночная (в т.ч. с энцефалопатией) и/или почечная недостаточность,
-
беременность,
-
период лактации,
-
возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
-
одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT.
С осторожностью назначают при сахарном диабете в стадии декомпенсации, подагре.
Беременность и лактация
Прием препарата противопоказан.
Особые указания
У больных, принимающих сердечные гликозиды, слабительные препараты, на фоне гиперальдостеронизма, а также у лиц пожилого возраста показан регулярный контроль содержания K+ и креатинина.
На фоне приема индапамида следует систематически контролировать концентрацию K+, Na+, Mg2+ в плазме крови (могут развиться электролитные нарушения), рH, концентрацию глюкозы, мочевой кислоты и остаточного азота.
Наиболее тщательный контроль показан у больных циррозом печени (особенно с отеками или асцитом — риск развития метаболического алкалоза, усиливающего проявления печеночной энцефалопатии), ишемической болезни сердца, сердечной недостаточностью, а также у лиц пожилого возраста. К группе повышенного риска также относятся больные с увеличенным интервалом QТ на электрокардиограмме (врожденным или развившемся на фоне какого-либо патологического процесса).
Первое измерение концентрации К+ в крови следует провести в течение первой недели лечения. Гиперкальциемия на фоне приема индапамида может быть следствием ранее недиагностированного гиперпаратиреоза.
У больных сахарным диабетом крайне важно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно при наличии гипокалиемии.
Значительная дегидратация может привести к развитию острой почечной недостаточности (снижение клубочковой фильтрации). Больным необходимо компенсировать потерю воды и в начале лечения тщательно контролировать функцию почек.
Индапамид может дать положительный результат при проведении допинг-контроля. Больным с артериальной гипертензией и гипонатриемией (вследствие приема диуретиков) необходимо за 3 дня до начала приема ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента прекратить прием диуретиков (при необходимости прием диуретиков можно возобновить несколько позже), либо им назначают начальные низкие дозы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента.
Производные сульфонамидов могут обострять течение системной красной волчанки (необходимо иметь ввиду при назначении индапамида).
Эффективность и безопасность у детей не установлена.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, слабость, нарушение функции желудочно-кишечного тракта, водно-электролитные нарушения, в некоторых случаях — чрезмерное снижение артериального давления, угнетение дыхания. У пациентов с циррозом печени возможно развитие печеночной комы.
Лечение: промывание желудка, коррекция водно-электролитного баланса, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет
Лекарственное взаимодействие
Салуретики, сердечные гликозиды, глюко- и минералокортикоиды, тетракозактид, амфотерицин В (в/в), слабительные средства повышают риск развития гипокалиемии.
При одновременном приеме с сердечными гликозидами повышается вероятность развития дигиталисной интоксикации; с препаратами Ca2+ — гиперкальциемии; с метформином — возможно усугубление молочнокислого ацидоза.
Повышает концентрацию Li+ в плазме (снижение выведения с мочой), литий оказывает нефротоксическое действие.
Астемизол, эритромицин в/в, пентамидин, сультоприд, терфенадин, винкамин, антиаритмические препараты Iа класса (хинидин, дизопирамид) и III класса (амиодарон, бретилиум, соталол) могут привести к развитию аритмии по типу «torsades de pointes».
Нестероидные противовоспалительные препараты, глюкокортикостероидные средства, тетракозактид, симпатомиметики снижают гипотензивный эффект, баклофен — усиливает. Комбинация с калийсберегающими диуретиками может быть эффективна у некоторой категории больных, однако, при этом полностью не исключается возможность развития гипо- или гиперкалиемии, особенно у больных сахарным диабетом и почечной недостаточностью. Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента увеличивают риск развития артериальной гипотензии и/или острой почечной недостаточности (особенно при имеющемся стенозе почечной артерии).
Увеличивает риск развития нарушений функции почек при использовании йодсодержащих контрастных средств в высоких дозах (обезвоживание организма). Перед применением йодсодержащих контрастных веществ больным необходимо восстановить потерю жидкости. Имипраминовые (трициклические) антидепрессанты и антипсихотические препараты усиливают гипотензивное действие и увеличивают риск развития ортостатической гипотензии. Циклоспорин повышает риск развития гиперкреатининемии.
Снижает эффект непрямых антикоагулянтов (производных кумарина или индандиона) вследствие повышения концентрации факторов свертывания в результате уменьшения объема циркулирующей крови и повышения их продукции печенью (может потребоваться коррекция дозы).
Усиливает блокаду нервно-мышечной передачи, развивающуюся под действием недеполяризующих миорелаксантов.
Условия и сроки хранения
Хранить при темперaтуре 15 — 25°C, в зaщищенном от светa и влaги месте.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности 3 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.