Эутирокс (Euthyrox)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенными краями и с выдавленными знаками (с одной стороны — «ЕМ 25», с другой — крестообразная риска). 1 таб. левотироксин натрий 25 мкг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, желатин, натрия кроскармеллоза.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенными краями и с выдавленными знаками (с одной стороны — «ЕМ 50», с другой — крестообразная риска). 1 таб. левотироксин натрий 50 мкг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, желатин, натрия кроскармеллоза.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенными краями и с выдавленными знаками (с одной стороны — «ЕМ 75», с другой — крестообразная риска). 1 таб. левотироксин натрий 75 мкг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, желатин, натрия кроскармеллоза.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенными краями и с выдавленными знаками (с одной стороны — «ЕМ 100», с другой — крестообразная риска). 1 таб. левотироксин натрий 100 мкг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, желатин, натрия кроскармеллоза.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенными краями и с выдавленными знаками (с одной стороны — «ЕМ 125», с другой — крестообразная риска). 1 таб. левотироксин натрий 125 мкг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, желатин, натрия кроскармеллоза.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с двух сторон, со скошенными краями и с выдавленными знаками (с одной стороны — «ЕМ 150», с другой — крестообразная риска). 1 таб. левотироксин натрий 150 мкг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, магния стеарат, желатин, натрия кроскармеллоза.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат гормонов щитовидной железы.

Фармакологическое действие

Препарат гормонов щитовидной железы. Синтетический левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ. В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС.

В больших дозах угнетает выработку тиротропин-рилизинг гормона гипоталамуса и тиреотропного гормона гипофиза. Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 сут. Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.

Фармакокинетика

При приеме внутрь левотироксин всасывается почти исключительно в верхнем отделе тонкой кишки. Всасывается до 80% принятой дозы препарата. Прием пищи снижает всасываемость левотироксина. Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь. Более 99% всосавшегося препарата связывается с белками сыворотки (тироксин-связываюшим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином).

В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием ттайодтиронина (Тэ) и неактивных продуктов. Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени). Метаболиты выводятся с мочой и желчью. T1/2 составляет 6-7 дней.

При тиоеотоксикозе T1/2 укорачивается до 3-4 сут., а при гипотиоеозе удлиняется до 9-10 сут.

Показания

• эутиреоидный зоб;
• гипотиреоз;
• после резекции щитовидной железы в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба;
• рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
• диффузный токсический зоб после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в качестве комбинированной терапии или монотерапии);
• в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.

Режим дозирования

Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний. Эутирокс в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 мин до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (половина стакана воды) и не разжевывая.

• При проведении заместительной терапии при гипотиреозе у больных в возрасте до 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний Эутирокс назначают в суточной дозе 1.6-1.8 мкг/кг массы тела; у больных старше 55 лет или при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях — 0.9 мкг/кг массы тела.
• При значительном ожирении расчет дозы следует делать на «идеальный вес».
• При заместительной терапии при гипотиреозе начальная доза для пациентов в возрасте до 55 лет (при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний) составляет для женщин 75-100 мкг/сут, для мужчин — 100-150 мкг/сут.

Для пациентов старше 55 лет или при сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваниях начальная доза составляет 25 мкг/сут; увеличивать дозу следует на 25 мкг с интервалом 2 мес до нормализации уровня ТТГ в крови; при появлении или ухудшении симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы провести коррекцию соответствующей терапии.

• При тяжелом длительно существующем гипотиреозе лечение следует начинать с особой осторожностью с малых доз — 12.5 мкг/сут. Дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени — на 12.5 мкг/сут каждые 2 недели — и чаще определяют уровень ТТГ в крови.
• При лечении врожденного гипотиреоза у детей дозы препарата зависят от возраста. Возраст Суточная доза левотироксина (мкг) Доза левотироксина в расчете на массу тела (мкг/кг) 0-6 мес 25-50 10-15 6-12 мес 50-75 6-8 1-5 лет 75-100 5-6 6-12 лет 100-150 4-5 старше 12 лет 100-200 2-3 Грудным детям суточную дозу Эутирокса дают в 1 прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси непосредственно перед приемом препарата.
• При лечении эутиреоидного зоба назначают 75-200 мкг/сут. Для профилактики рецидива после хирургического лечения эутиреоидного зоба — 75-200 мкг/сут. В комплексной терапии тиреотоксикоза — 50-100 мкг/сут. Для супрессивной терапии рака щитовидной железы — 50-300 мкг/сут.
• При гипотиреозе Эутирокс принимают, как правило, в течение всей жизни.
• При тиреотоксикозе Эутирокс используют в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяется индивидуально.

Побочное действие

• При правильном применении Эутирокса под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.
• При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.

Противопоказания

• нелеченный тиреотоксикоз;
• острый инфаркт миокарда;
• острый миокардит;
• нелеченная недостаточность коры надпочечников;
• повышенная индивидуальная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует назначать препарат при ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии, сахарном диабете, при тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).

Беременность и лактация

При беременности и в период грудного вскармливания терапия препаратом, назначенным по поводу гипотиреоза, должна продолжаться. При беременности требуется увеличение дозы препарата из-за повышения уровня содержания тироксин-связывающего глобулина.

Количество тиреоидного гормона, секретируемого с грудным молоком при лактации (даже при проведении лечения высокими дозами препарата), недостаточно для того, чтобы вызвать какие-либо нарушения у ребенка.

Применение при беременности препарата в комбинации с тиреостатиками противопоказано, т.к. прием левотироксина может потребовать увеличения доз тиреостатиков. Поскольку тиреостатики, в отличие от левотироксина, могут проникать через плаценту, то у плода может развиться гипотиреоз. В период грудного вскармливания препарат следует принимать с осторожностью, строго в рекомендуемых дозах под наблюдением врача.

Особые указания

При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию глюкокортикостероидами следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата наблюдаются симптомы, характерные для тиреотоксикоза (сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, снижение аппетита, снижение массы тела, диарея). Лечение: в зависимости от выраженности симптомов показано уменьшение суточной дозы препарата, перерыв в лечении на несколько дней, назначение бета-адреноблокаторов. После исчезновения побочных эффектов лечение следует начинать с осторожностью с более низкой дозы.

Лекарственное взаимодействие

Левотироксин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы. Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином может привести к усилению действия антидепрессантов. Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата. Левотироксин снижает действие сердечных гликозидов.