Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя. 1 таб. триметазидина дигидрохлорид 35 мг. Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), гидроксипропилцеллюлоза Клуцел LF, гидроксипропилметилцеллюлоза, пласдон S-630, магния стеарат. Состав оболочки: Селекоут (гидроксипропилметилцеллюлоза, пласдон S-630, полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный, титана диоксид).
Клинико-фармакологическая группа: Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии.
Фармакологическое действие
Антиангинальный препарат, улучшающий метаболизм миокарда. Оказывает антигипоксическое и антиангинальное действие. Непосредственно улучшает метаболизм и функцию кардиомиоцитов и нейронов головного мозга. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (за счет усиления аэробного гликолиза и торможения окисления жирных кислот). Поддерживает нормальную сократимость миокарда, предотвращает внутриклеточное истощение АТФ и креатинфосфата.
В условиях ацидоза нормализует состояние ионных каналов мембран, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и содержание фосфатов, обусловленное ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, увеличивает продолжительность электрического потенциала, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.
При стенокардии сокращает частоту приступов и снижает потребность в нитратах. Через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, уменьшаются перепады АД. На фоне применения препарата улучшается слух и результаты вестибулярных проб, уменьшается головокружение и шум в ушах. При сосудистой патологии глаз улучшается функциональное состояние сетчатки.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%. Cmax достигается через 5 ч.
Распределение
Легко проникает через гистогематические барьеры. Связывание с белками плазмы составляет 16%.
Выведение
Выводится почками, около 60% — в неизмененном виде. T1/2 — около 7 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 у лиц старше 65 лет составляет около 12 ч.
Показания
-
ИБС: профилактика приступов стенокардии (в составе комплексной терапии);
-
хориоретинальные сосудистые нарушения;
-
головокружение сосудистого происхождения;
-
кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушения слуха).
Режим дозирования
Депренорм МВ назначают внутрь в дозе 70 мг/сут (2 таб.) в 2 приема. Продолжительность лечения устанавливают индивидуально. Таблетки принимают во время еды.
Побочное действие
-
Со стороны пищеварительной системы: редко — гастралгии, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожный зуд.
Прочие: головная боль, ощущение сильного сердцебиения.
Противопоказания
-
почечная недостаточность (КК<15 мл/мин);
-
выраженные нарушения функции печени;
-
детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
-
беременность;
-
лактация (грудное вскармливание);
-
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Депренорм МВ противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (КК<15 мл/мин).
Особые указания
Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии. При развитии приступов стенокардии следует пересмотреть проводимую терапию.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Триметазидин не влияет на способность к вождению автомобиля и выполнению работ, требующих высокой скорости психомоторных реакций.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.
