Зиннат (Zinnat)

0
79

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано «GXES5»; на изломе — белого или почти белого цвета. 1 таб. цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила) 125 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурил сульфат, масло растительное гидрогенизированное, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей белый.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с одной стороны выгравировано «GXES7»; на изломе — белого или почти белого цвета. 1 таб. цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила) 250 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, натрия лаурил сульфат, масло растительное гидрогенизированное, кремния диоксид коллоидный, метилгидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, опаспрей М-1-7111В белый.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде крупинок неправильной формы, различного размера, но не более 3 мм, белого или почти белого цвета; при разведении образуется суспензия от белого до светло-желтого цвета с характерным фруктовым запахом. 5 мл цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила) 125 мг. Вспомогательные вещества: стеариновая кислота, сахароза, калия ацесульфам, аспартам, повидон К30, камедь ксантана, вода очищенная, ароматизатор «тутти фрутти» 51.880/АР 05:51.

Клинико-фармакологическая группа: Цефалоспорин II поколения.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз. In vitro цефуроксим высокоактивен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением редких метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pyogenes (и другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertusis; аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.; анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp, Propionibacterium spp.; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp, Fusobacterium spp.; также активен в отношении Borrelia burgdorferi. К цефуроксиму устойчивы Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp. В исследованиях in vitro было показано, что при сочетании цефуроксима с антибиотиками из группы аминогликозидов наблюдается аддитивный эффект, а в ряде случаев — синергизм.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. После приема таблеток Зинната вместе с пищей Cmax определялась приблизительно через 2-4 ч. Пища ускоряет всасывание суспензии цефуроксима аксетила. При приеме суспензии скорость абсорбции цефуроксима аксетила ниже, чем при приеме таблеток, вследствие чего снижается Cmax, увеличивается время ее достижения и уменьшается системная биодоступность (на 4-17%).

Распределение

В зависимости от методов исследования, степень связывания цефуроксима с белками плазмы крови составляет от 33% до 50%.

Метаболизм и выведение

Цефуроксим не биотрансформируется в организме, выделяется почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T1/2 составляет 1-1.5 ч.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки);
  •  инфекции уха, горла, носа (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит, острый средний отит);
  • инфекции мочеполовой системы (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит, асимптоматическая бактериурия);
  • инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия, импетиго);
  • гонорея (в т.ч. острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит);
  • лечение болезни Лайма на ранней стадии и последующая профилактика поздних проявлений у взрослых и детей старше 12 лет.

Режим дозирования

Для взрослых разовая доза в среднем составляет 250 мг, частота приема — 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг 2 раза/сут; при инфекциях легкой и средней степени тяжести — по 250 мг 2 раза/сут. При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 125 мг 2 раза/сут, при пиелонефрите – по 250 мг 2 раза/сут.

При лечении неосложненной гонореи назначают 1 г однократно. При болезни Лайма взрослым и детям старше 12 лет — по 500 мг 2 раза/сут в течение 20 дней.

Детям в возрасте до 12 лет можно назначать препарат в форме суспензии. Средняя доза для детей при большинстве инфекций составляет 1 таб. (125 мг) 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях или среднем отите у детей в возрасте 2 лет и старше средняя доза составляет 1 таб. (250 мг) или 2 таб. (125 мг) 2 раза/сут.

Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся на диализе, при назначении препарата в дозе до 1 г/сут коррекции режима дозирования не требуется. Длительность применения препарата в среднем составляет 7 дней (5-10 дней). Препарат рекомендуется принимать после еды.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; возможно временное повышение активности ферментов печени (АЛТ, АСТ, ЛДГ), желтуха; описаны случаи псевдомембранозного колита.

  • Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения (иногда резко выраженная). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сывороточная болезнь; в единичных случаях — анафилаксия.
  • Со стороны ЦНС: головная боль. Прочие: положительная реакция Кумбса.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов.

Беременность и лактация

Зиннат с осторожностью применяют в I триместре беременности и в период лактации. В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия Зинната.

Особые указания

С особой осторожностью назначают Зиннат пациентам с повышенной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового ряда, т.к. имеются сообщения о случаях перекрестных аллергических реакций.

При длительном применении Зинната возможен усиленный рост устойчивых микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в т.ч. Зинната, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита. При лечении препаратом Зиннат болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это частое и обычное, самопроизвольно проходящее последствие лечения антибиотиками болезни Лайма.

При назначении Зинната пациентам с сахарным диабетом следует учитывать наличие сахарозы в суспензии. Поскольку у пациентов, получающих цефуроксима аксетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы. Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина с использованием щелочи и пикриновой кислоты. Гранулы или приготовленную суспензию нельзя смешивать с горячими жидкостями.

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны ЦНС, которые проявляются возбуждением, судорогами.

Лечение: проводят симптоматическую терапию. Цефуроксима аксетил выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC цефуроксима на 50%. При одновременном применении антациды могут уменьшать биодоступность Зинната в форме суспензии.

Условия и сроки хранения

Таблетки следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года. Гранулы для приготовления суспензии следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Приготовленную суспензию можно хранить до 10 дней при температуре не выше 25°С, при необходимости — в холодильнике. Приготовленную суспензию, дополнительно разбавленную охлажденным фруктовым соком или молочным напитком, следует употребить немедленно.

ПОДЕЛИТЬСЯ
Предыдущая статьяЗинерит (Zineryt)
Следующая статьяЗипрекса (Zyprexa) инъекции

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ

Please enter your comment!
Please enter your name here