Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы мягкие желатиновые, от красного до коричневого цвета, продолговатые; содержимое капсул — маслянистая, прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость. 1 капс. холина альфосцерат (глицерилфосфорилхолина гидрат) 400 мг. Вспомогательные вещества: глицерол, вода очищенная. Состав оболочки: желатин медицинский, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, железа оксид красный, титана диоксид, вода очищенная.
Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный. 1 мл 1 амп. холина альфосцерат (глицерилфосфорилхолина гидрат) 250 мг 1 г.
Клинико-фармакологическая группа: Ноотропный препарат. Холиномиметик центрального действия.
Фармакологическое действие
Холиномиметик центрального действия, в составе которого содержится 40.5% метаболически защищенного холина (метаболическая защита способствует выделению холина в головном мозге). При попадании в организм расщепляется под действием ферментов на холин и глицерофосфат: холин участвует в биосинтезе ацетилхолина — одного из основных медиаторов нервного возбуждения; глицерофосфат является предшественником фосфолипидов (фосфатидилхолина) нейронной мембраны.
Препарат обеспечивает синтез ацетилхолина и фосфатидилхолина в нейрональных мембранах, улучшает кровоток и усиливает метаболические процессы в ЦНС, активирует ретикулярную формацию; увеличивает линейную скорость кровотока на стороне травматического поражения мозга, способствует нормализации пространственно-временных характеристик спонтанной биоэлектрической активности мозга; оказывает положительное влияние на познавательные и поведенческие реакции больных с сосудистыми заболеваниями головного мозга.
Препарат улучшает функции мозга, воздействуя на патогенетические факторы инволюционного психоорганического синдрома, изменяет фосфолипидный состав мембран нейронов и снижает холинергическую активность. Дозозависимо стимулирует выделение ацетилхолина, участвуя в синтезе фосфатидилхолина (мембранного фосфолипида), улучшает синаптическую передачу, пластичность нейрональных мембран, функцию рецепторов.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь абсорбция составляет 88%. Легко проникает через ГЭБ, концентрация в головном мозге достигает 45% уровня в плазме крови.
Метаболизм и выведение
В организме холина альфосцерат под действием ферментов биотрансформируется до холина и глицерофосфата (обеспечивающих фармакологические эффекты препарата). 85% выводится легкими в виде диоксида углерода; оставшаяся часть (15%) выводится с мочой и калом.
Показания
-
острый и восстановительный периоды тяжелой черепно-мозговой травмы и ишемического инсульта, восстановительный период геморрагического инсульта, протекающие с очаговой полушарной симптоматикой или симптомами поражения ствола мозга;
-
психоорганический синдром на фоне дегенеративных и инволюционных изменений мозга; — хроническая недостаточность мозгового кровообращения;
-
когнитивные расстройства (нарушения мыслительной функции, памяти, спутанность сознания, дезориентация, снижение мотивации, инициативности и способности к концентрации внимания), в т.ч. при деменции и энцефалопатии;
-
старческая псевдомеланхолия.
Режим дозирования
-
При острых состояниях препарат вводят в/м или в/в (медленно) в суточной дозе 1 г (1 ампула) на протяжении 10-15 дней, затем переходят на пероральный прием препарата в суточной дозе 1.2 г (по 800 мг /2 капс./ утром и 400 мг /1 капс./ днем) в течение 6 мес.
-
При хронических состояниях препарат назначают внутрь по 400 мг (1 капс.) 3 раза/сут. Продолжительность терапии — 3-6 мес. Капсулы рекомендуют принимать до еды.
Побочное действие
-
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (как следствие допаминергической активации). Прочие: аллергические реакции.
Противопоказания
-
беременность;
-
период лактации (грудного вскармливания);
-
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания). В экспериментальных исследованиях не выявлено мутагенного и тератогенного действия препарата, а также влияния на репродуктивные функции.
Особые указания
При возникновении тошноты после приема препарата следует уменьшить дозу.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Церепро не оказывает влияния на быстроту психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: диспепсия. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года. .
