Триметазидин (Trimetazidine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с модифицированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб. — триметазидина дигидрохлорид 35 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (метоцель К 4М Premium EP), целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), тальк, титана диоксид, макрогол (полиэтиленоксид 4000), краситель азорубин (кислотный красный 2С для фармацевтических целей).

Клинико-фармакологическая группа

Препарат, улучшающий метаболизм миокарда и нейросенсорных органов в условиях ишемии.

Фармакологическое действие

Триметазидин оказывает антиангинальное, антигипоксическое действие. Непосредственно влияя на кардиомиоциты и нейроны головного мозга, оптимизирует их метаболизм и функцию. Цитопротекторный эффект обусловлен повышением энергетического потенциала, активацией окислительного декарбоксилирования и рационализацией потребления кислорода (усиление аэробного гликолиза и блокада окисления жирных кислот). Поддерживает сократимость миокарда, предотвращает снижение внутриклеточного содержания АТФ и фосфокреатинина.

В условиях ацидоза нормализует функционирование ионных каналов, препятствует накоплению кальция и натрия в кардиомиоцитах, нормализует внутриклеточное содержание ионов калия. Уменьшает внутриклеточный ацидоз и концентрацию фосфатов, обусловленные ишемией миокарда и реперфузией. Препятствует повреждающему действию свободных радикалов, сохраняет целостность клеточных мембран, предотвращает активацию нейтрофилов в зоне ишемии, увеличивает продолжительность электрического потенциала, уменьшает выход КФК из клеток и выраженность ишемических повреждений миокарда.

При стенокардии сокращает частоту приступов (уменьшается потребление нитратов), через 2 недели лечения повышается толерантность к физической нагрузке, снижаются перепады АД.

Улучшает слух и результаты вестибулярных проб, уменьшает головокружение и шум в ушах.

При сосудистой патологии глаз восстанавливает функциональную активность сетчатки глаза.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема препарата внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность — 90%. Время достижения Cmax в плазме крови — 2 ч. Cmax после однократного приема 35 мг триметазидина — около 55 нг/мл. Легко проходит через гистогематические барьеры. Связь с белками плазмы — 16%.

Выведение

T1/2 составляет 4.5-5 ч. Выводится из организма с мочой (около 60% — в неизмененном виде).

Показания к применению препарата

  • ИБС: профилактика приступов стенокардии (в комплексной
    терапии);
  • хориоретинальные сосудистые нарушения;
  • головокружение сосудистого происхождения;
  • кохлео-вестибулярные нарушения ишемической природы (шум в ушах, нарушение слуха).

Режим дозирования

Принимают внутрь, во время еды.

Рекомендуемая суточная доза — 70 мг (2 таблетки) в 2 приема. Курс лечения — по рекомендации врача.

Побочное действие

Аллергические реакции: кожный зуд.

  • Со стороны пищеварительной системы: редко — гастралгия, тошнота, рвота.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — головная боль, ощущение сильного сердцебиения.

Противопоказания к применению препарата

  • почечная недостаточность (КК менее 15 мл/мин);
  • выраженные нарушения функции печени;
  • беременность;
  • период грудного вскармливания;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата.

Беременность и лактация

Противопоказано применение препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

Препарат не предназначен для купирования приступов стенокардии! В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение реваскуляризации).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Применение препарата не влияет на способность к управлению автомобилем и выполнению работ, требующих высокой скорости психических и физических реакций.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Написать комментарий