Форма выпуска, состав и упаковка
Раствор для инъекций 0.005% прозрачный, бесцветный, без запаха. 1 мл октреотид (в форме свободного пептида) 50 мкг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
-
1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные (1) — пачки картонные.
-
1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные (2) — пачки картонные.
Раствор для инъекций 0.01% прозрачный, бесцветный, без запаха. 1 мл октреотид (в форме свободного пептида) 100 мкг
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.
-
1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные (1) — пачки картонные.
-
1 мл — ампулы (5) — упаковки контурные (2) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа: Аналог соматостатина. Средство для проведения интенсивной терапии в гастроэнтерологии
Регистрационные №№:
-
р-р д/инъекц. 0.005% (50 мкг/1 мл): амп. 5 или 10 шт. — Р №002374/01-2003, 21.04.08
-
р-р д/инъекц. 0.01% (100 мкг/1 мл): амп. 5 или 10 шт. — Р №002374/01-2003, 21.04.08
Фармакологическое действие
Гормональный препарат, аналог соматостатина. Представляет собой синтетический октопептид, являющийся производным естественного гормона соматостатина и обладающий сходными с ними фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Препарат подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе.
Применение Октреотида во время и после операции на поджелудочной железе снижает частоту типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, острого послеоперационного панкреатита).
Фармакокинетика
-
Абсорбция
После п/к введения Октреотид быстро и полностью всасывается. Cmax октреотида в плазме крови достигается в пределах 30 мин.
-
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 65%. Связывание Октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. Vd составляет 0.27 л/кг.
-
Выведение
Общий клиренс составляет 160 мл/мин. Около 32% выводится в неизменном виде почками. После п/к инъекции препарата Т1/2 октреотида составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы с T1/2 10 мин и 90 мин соответственно.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста снижается клиренс, а T1/2 увеличивается. При тяжелой почечной недостаточности клиренс уменьшается в 2 раза.
Показания
-
профилактика и лечение осложнений после операций на органах брюшной полости;
-
остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у пациентов с циррозом печени;
-
лечение острого панкреатита;
-
язвенное кровотечение.
Режим дозирования
При лечении острого панкреатита препарат вводят п/к в дозе 100 мкг 3 раза/сут в течение 5 суток. Возможно назначение до 1200 мкг/сут в/в.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии; затем после операции вводят п/к по 100 мкг 3 раза/сут на протяжении 7 последовательных дней.
Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода вводят в/в в дозе 2.5-50 мкг/с в виде продолжительных инфузий в течение 5 дней. У больных пожилого возраста не необходимости в снижении дозы Октреотида.
Для остановки язвенного кровотечения вводят в дозе 25 мкг/ч в виде в/в инфузий в течение 5 дней.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, избыточное газообразование, жидкий стул, диарея, стеаторея. Хотя выделение жира с калом может возрастать, нет указаний на то, что длительное лечение октреотидом может приводить к развитию нарушений всасывания (мальабсорбция). Редко — явления, напоминающие острую кишечную непроходимость. В отдельных случаях — острый панкреатит без холестаза, гипербилирубинемия в сочетании с увеличением активности ЩФ, ГГТ и в меньшей степени — других трансаминаз. При длительном применении возможно образование камней в желчном пузыре. Имеются сообщения о редких случаях острого панкреатита, который развивался в первые часы или дни применения и исчезал после отмены октреотида.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях — аритмия, брадикардия.
Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина), гипогликемия; редко при длительном лечении — персистирующая гипергликемия.
Местные реакции: возможны боль, ощущение зуда или жжение, краснота, припухлость (обычно проходят в течение 15 мин).
Прочие: аллергические реакции, алопеция.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять при желчнокаменной болезни, сахарном диабете, при беременности, в период лактации.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Октреотида не проводилось. Применение при беременности и в период лактации возможно только по абсолютным показаниям, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод Б.
Особые указания
У пациентов с сахарным диабетом, получающих инсулин, октреотид может снижать потребность в инсулине.
Если камни в желчном пузыре выявлены перед началом лечения, вопрос о применении октреотида решается индивидуально, в зависимости от соотношения потенциальной пользы терапии и возможным риском, связанным с наличием камней в желчном пузыре.
Побочные эффекты со стороны пищеварительной системы могут быть уменьшены, если инъекции октреотида производить в промежутках между приемами пищи или перед сном.
Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать нескольких инъекций в одно и то же место через короткие интервалы времени.
Передозировка
Симптомы: кратковременное уменьшение ЧСС, чувство прилива крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
Октреотид уменьшает всасывание циметидина, циклоспорина, мочегонных средств, бета-адреноблокаторов, антагонистов кальция, инсулина, пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении октреотида и бромокриптина биодоступность последнего повышается.
Препараты, метаболизирующиеся при участии изоферментов цитохрома P450 и имеющие узкий терапевтический диапазон доз, следует назначать с осторожностью.
Условия и сроки хранения
Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 8° до 20°C. Срок годности — 2 года.
