Нимесил (Nimesil)

Форма выпуска, состав и упаковка

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь в виде светло-желтого зернистого порошка с апельсиновым запахом.

1 пак. (2 г) нимесулид 100 м.

Вспомогательные вещества: кетомакрогол 1000, сахароза, мальтодекстрин, лимонная кислота, апельсиновый ароматизатор.

Клинико-фармакологическая группа: НПВС. Cелективный ингибитор ЦОГ-2.

Фармакологическое действие

НПВС, производное сульфонамидов. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективно ингибирует ЦОГ-2, тормозит синтез простагландинов в области воспаления. Оказывает менее выраженное влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).

Продолжительность действия препарата составляет 6 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема Нимесила внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, Cmax достигается через 1-2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит — 4-гидроксинимесулид (25%) обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение

T1/2 4-гидроксинимесулида — 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%).

T1/2 нимесулида составляет 2-3 ч. Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается.

Показания

  • ревматоидный артрит;
  • остеоартроз;
  • анкилозирующий спондилит;
  • артриты различной этиологии;
  • артралгия;
  • миалгия;
  • послеоперационные и посттравматические боли;
  • бурсит, тендинит;
  • альгодисменорея;
  • зубная боль;
  • головная боль (в т.ч. при лихорадочном синдроме).

Режим дозирования

Препарат назначают только взрослым. Средняя разовая доза составляет 100 мг 2 раза/сут.

Пожилым пациентам дозу препарата подбирают индивидуально.

Нимесил следует принимать после еды. Содержимое пакетика растворяют в 250 мл воды.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: нечасто — головокружение; редко — ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко — головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе), головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, тошнота, рвота, повышение печеночных трансаминаз; нечасто — запор, метеоризм, гастрит; очень редко — боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки, гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.

Со стороны дыхательной системы: нечасто — одышка; очень редко — бронхиальная астма, бронхоспазм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипертензия; редко -тахикардия, геморрагии, приливы.

Со стороны органов чувств: редко — нечеткость зрения.

Дерматологические реакции: нечасто — зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко — эритема, дерматит; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — отеки; редко — дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко — почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.

Со стороны системы кроветворения: редко — анемия, эозинофилия; очень редко — тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения. Аллергические реакции: редко — реакции гиперчувствительности; очень редко — анафилактоидные реакции.

Прочие: редко — общая слабость; очень редко — гипотермия.

Противопоказания

  • острые желудочно-кишечные кровотечения;
  • язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • внутричерепные кровоизлияния;
  • тяжелые нарушения функции почек;
  • тяжелые нарушения свертывания крови;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • печеночная недостаточность;
  • детский возраст до 12 лет;
  • беременность;
  • период лактации (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к нимесулиду или компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.

С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, сахарном диабете 2 типа.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек.

Особые указания

С осторожностью назначают препарат при склонности к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ, при одновременном применении лекарственных средств, снижающих свертываемость крови или влияющих на агрегацию тромбоцитов.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции почек (дозу следует уменьшить в зависимости от КК). Препарат следует немедленно отменить при появлении любого нарушения зрения и пациента направить на консультацию к офтальмологу.

С осторожностью назначают Нимесил пациентам с высоким АД или с другими заболеваниями сердечно-сосудистой системы из-за возможной задержки жидкости в организме.

С осторожностью назначают препарат пациентам пожилого возраста (особенно астенизированным).

В состав препарата входит сахароза, что следует учитывать при назначении пациентам с сахарным диабетом и лицам, соблюдающим низкокалорийную диету.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, должны быть предупреждены о возможности возникновения сонливости или головокружений.

Передозировка

Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота (как правило, обратимы при оказании поддерживающего ухода за больными). Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.

Лечение: специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г для взрослого человека), осмотических слабительных. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с Нимесилом усиливаются эффекты лекарственных средств, уменьшающих свертываемость крови.

При одновременном применении с препаратами литияНимесил повышает концентрацию лития в плазме крови.

При одновременном примененииНимесил повышает риск развития побочных эффектов гидантоина, производных сульфаниламида (из-за высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы).

Нимесулид может снижать действие фуросемида.

Нимесулид может увеличивать возможность развития побочных действий при одновременном приеме с метотрексатом.

Нимесулид может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 2 года.

Написать комментарий