Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки 0,2 мг: светло-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 0,3 мг: розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Таблетки 0,4 мг: темно-розового цвета, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
-
1 табл. моксонидин 0,2 мг 0,3 мг 0,4 мг
Вспомогательные вещества: лактоза безводная; повидон К-25; кросповидон; магния стеарат; Opadry Y-1-7000 (включает титана диоксид, гипромеллозу, макрогол-400, железа оксид красный)
Фармакологическое действие
Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, отвечающих за тонический и рефлекторный контроль над симпатической нервной системой (локализованы в вентро-латеральном отделе продолговатого мозга).
Незначительно связывается с центральными α2-адренорецепторами за счет взаимодействия с которыми опосредованы сухость во рту и седативный эффект.
Уменьшает резистентность тканей к инсулину.
Влияние на гемодинамику: снижение сАД и дАД при однократном и продолжительном приеме моксонидина связано с уменьшением прессорного действия симпатической системы на периферические сосуды, снижением периферического сосудистого сопротивления, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются.
Фармакокинетика
После перорального приема Cmax в плазме определяется через 30–180 мин и составляет 1–3 нг/мл. Абсорбция после приема внутрь — 90%. Прием пищи на величину абсорбции не влияет.
Биодоступность — 88%.
Связывание с белками плазмы крови — 7%.
Объем распределения — 1,4–3 л/кг.
Проходит через ГЭБ.
Не кумулирует при длительном применении. Т1/2 — 2–3 ч.
Почками выводится на 90% (70% — в неизмененном виде, 20% — в виде метаболитов).
Достоверных различий в фармакокинетике у молодых и пожилых больных не обнаружено.
Показания
-
артериальная гипертензия.
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости. В большинстве случаев начальная доза Моксогаммы составляет 0,2 мг/сут, в один прием, предпочтительнее в утренние часы.
При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 нед терапии до 0,4 мг/сут за 2 приема или однократно.
Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема (утром и вечером), составляет 0,6 мг.
Максимальная однократная доза составляет 0,4 мг. У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же, как и для взрослых пациентов.
У больных с почечной недостаточностью (Cl креатинина — 30–60 мл/мин) и пациентов, находящихся на гемодиализе, разовая доза не должна превышать 0,2 мг, максимальная суточная доза — 0,4 мг.
Побочное действие
Наиболее частыми побочными реакциями, особенно в начале терапии были: сухость во рту, головная боль, астения и сонливость.
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к компонентам препарата;
-
синдром слабости синусового узла;
-
синоатриальная и AV блокада II и III степени; выраженная брадикардия (ЧСС
-
менее 50 ударов/мин.); хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA); ангионевротический отек в анамнезе; нестабильная стенокардия; тяжелая печеночная недостаточность; хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина
-
менее 30 мл/мин, концентрация креатинина
-
более 160 мкмоль/л); возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период лактации; одновременный прием с трициклическими антидепрессантами; непереносимость галактозы; дефицит лактозы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.
С осторожностью
-
болезнь Паркинсона (тяжелая форма);
-
эпилепсия;
-
глаукома;
-
депрессия;
-
перемежающаяся хромота;
-
болезнь Рейно;
-
беременность;
-
AV блокада I степени;
-
хроническая почечная недостаточность (Cl креатинина — >30, но <60 мл/мин);
-
цереброваскулярные заболевания;
-
после перенесенного инфаркта миокарда;
-
хроническая сердечная недостаточность I и II класса,
-
выраженная печеночная недостаточность — из-за недостатка опыта применения;
-
гемодиализ.
Беременность и лактация
Клинических данных о негативном влиянии на течение беременности нет. Однако следует соблюдать осторожность, назначая Моксогамму® беременным.
Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых β-адреноблокаторов и Моксогаммы®, сначала отменяют β-адреноблокаторы и только через несколько дней — Моксогамму.
Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.
Во время лечения необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ и БКК.
Прекращать прием Моксогаммы следует постепенно.
Пациентам с редкой наследственной патологией — непереносимость галактозы, дефицит лактозы или мальабсорбция глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.
Влияние на способность к вождению автомобиля и к управлению машинами и механизмами. Имеются сообщения о сонливости и головокружении в период лечения моксонидином. Это следует учитывать при выполнении вышеуказанных действий.
Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.
Лечение: в качестве специфического антидота вводят идазоксан (антагонист имидазолинов). Промывание желудка (сразу после приема), назначение активированного угля и слабительных средств, симптоматическая терапия. В случае снижения АД рекомендуется восстановление ОЦК за счет введения жидкости.
Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить преходящую артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.
Лекарственное взаимодействие
Моксонидин может назначаться с тиазидными диуретиками и БКК.
При совместном применении моксонидина с этими и другими гипотензивными средствами происходит взаимное усиление действия моксонидина.
При назначении моксонидина с гидрохлортиазидом, глибенкламидом (глибуридом) или дигоксином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
Трициклические антидепрессанты могут снизить эффективность антигипертензивных средств центрального действия.
Моксинидин умеренно усиливает сниженную когнитивную способность у пациентов, принимающих лоразепам.
Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.
Усиливает угнетающее действие на ЦНС анксиолитиков, барбитуратов и этанола. Бета-адреноблокаторы усиливают брадикардию, выраженность отрицательного ино- и дромотропного действия.
При назначении моксонидина совместно с моклобемидом фармакодинамическое взаимодействие отсутствует.
Условия и сроки хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности — 2 года.
