Метронидазол (Metronidazole)

0
55

Форма выпуска, состав и упаковка

Гель вагинальный 1% бесцветный или с желтоватым или желтовато-зеленоватым оттенком.

100 г

  • метронидазол 1 г

Вспомогательные вещества: пропиленгликоль, карбомер (карбопол), пропилпарагидроксибензоат (нипазол, пропилпарабен), динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты, трилон Б), натрия гидроксид, вода очищенная.

Клинико-фармакологическая группа

Противопротозойный препарат с антибактериальной активностью.

Фармакологическое действие

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы метронидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа метронидазола взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении простейших: Trichomonas vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolytica, Lamblia spp., а также облигатных грамотрицательных анаэробов: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Veillonella spp., Prevotella spp. (Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens) и некоторых грамположительных анаэробных микроорганизмов: Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Mobiluncus spp. Минимальная подавляющая концентрация для этих штаммов составляет 0.125-6.25 мкг/мл.

К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы.

Фармакокинетика

Всасывание

После интравагинального введения подвергается системной абсорбции (около 56 %). Относительная биодоступность метронидазола в форме геля вагинального в 2 раза выше биодоступности таблеток вагинальных в одноразовой дозе 500 мг. Cmax при применении вагинального геля составляет 237 нг/мл и достигается через 6-12 ч.

Распределение

Связывание с белками плазмы — менее 20%. Метронидазол проникает в большинство тканей организма, через ГЭБ и плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Активность основного метаболита (2-оксиметронидазол) составляет 30% активности исходного соединения.

Выведение

При приеме метронидазола в лекарственной форме для системного применения 60-80% дозы выводится почками (20% этого количества — в неизмененном виде), через кишечник — 6-15%.

Режим дозирования

Назначают интравагинально. Рекомендуемая доза составляет 5 г (один полный аппликатор) 2 (утром и вечером). Курс лечения — 5 дней.

Побочное действие

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.

Местные реакции: ощущение жжения или раздражение полового члена у полового партнера, ощущение жжения или учащенное мочеиспускание, вульвит (зуд, жгучая боль или гиперемия слизистой оболочки в области наружных половых органов). После отмены препарата возможно развитие кандидоза влагалища.

Системные реакции: возможны изменение вкусовых ощущений, включая «металлический» привкус, головокружение, головная боль, сухость во рту, тошнота, рвота, снижение аппетита, спастические боли в брюшной полости, запоры или диарея, окрашивание мочи в темный цвет, лейкопения или лейкоцитоз.

Противопоказания к применению препарата

  • лейкопения (в т.ч. в анамнезе);
  • нарушения координации движений,
  • органические поражения ЦНС (в т.ч. эпилепсия);
  • печеночная недостаточность (в случае назначения в высоких дозах);
  • I триместр беременности;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к производным нитроимидазола.

С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности и в период лактации (грудного вскармливания). С осторожностью применять во II и III триместрах беременности.

Применение при нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности (в случае назначения в высоких дозах).

Особые указания

Препарат предназначен только для интравагинального применения.

При вагините, вызванном Trichomonas vaginalis, целесообразно одновременное лечение полового партнера метронидазолом для приема внутрь.

В случае применения препарата совместно с метронидазолом для приема внутрь, особенно при повторном курсе, необходим контроль картины периферической крови (опасность лейкопении).

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Во время курса лечения пациенты должны следует избегать половых контактов.

Показания к применению препарата

  • урогенитальный трихомониаз (в т.ч. уретрит, вагинит);
  • неспецифический вагинит различной этиологии (подтвержденный клиническими и микробиологическими данными).

Лекарственное взаимодействие

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (не следует назначать метронидазол больным, которые принимали дисульфирам в течение последних 2 недель).

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов (варфарин).

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме.

Фенобарбитал ускоряет метаболизм метронидазола за счет индукции микросомальных ферментов печени, циметидин — снижает, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С; не замораживать. Срок годности — 2 года.

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ

Please enter your comment!
Please enter your name here