Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка «L», на другой — «GX EG3».
1 таб. хлорамбуцил 2 мг.
Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, стеариновая кислота.
Состав оболочки: Opadry коричневый YS-1-16655A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, железа оксид желтый, железа оксид красный).
Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат. Алкилирующее соединение.
Фармакологическое действие и фармакокинетика
Фармакологическое действие — противоопухолевое, иммунодепрессивное. Связывается с нуклеопротеидами клеточных ядер.
Воздействует на цепи ДНК, вызывает их сшивку или разрывы и нарушает репликацию. В меньшей степени изменяет синтез РНК.
Оказывает токсическое влияние как на делящиеся, так и на неделящиеся клетки.
Угнетающе влияет на опухолевую и кроветворную ткань.
У многих пациентов на фоне лечения развиваются медленно прогрессирующие лимфо- и нейтропения; число лимфоцитов быстро возвращается к норме, а нейтропения сохраняется 10 дней и более после введения последней дозы препарата.
Быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ.
Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа.
Связывается с белками плазмы. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный. Экскретируется с мочой.
Показания
-
лимфогранулематоз,
-
неходжкинские лимфомы,
-
лимфо- и ретикулосаркома,
-
хронический лимфолейкоз,
-
волосатоклеточный лейкоз,
-
миеломная болезнь,
-
макроглобулинемия Вальденстрема,
-
истинная полицитемия,
-
болезнь Леттерера — Сиве,
-
рак яичников,
-
рак молочной железы,
-
хорионэпителиома матки,
-
гломерулонефрит,
-
болезнь Бехчета,
-
дерматомиозит,
-
ревматоидный артрит,
-
саркоидоз,
-
увеит.
Режим дозирования
Внутрь. Взрослым и детям при лимфогранулематозе 0,2 мг/кг/сут в течение 4-8 недель; при хроническом лимфолейкозе — 0,15 мг/кг/сут, либо 2 раза в неделю или 1 раз в месяц в виде пульсовой дозы, начиная с 0,4 мг/кг с постепенным увеличением на 0,1 мг/кг до достижения контроля лимфоцитоза или проявлений токсичности, общая курсовая доза — 80-700 мг.
Поддерживающие дозы — не превышают 0,1 мг/кг в зависимости от нозологической формы и стадии заболевания, динамики уровня лейкоцитов; обычная поддерживающая доза составляет 2-4 мг в сутки.
При паллиативном лечении рака яичников и молочной железы — длительные курсы в дозе 0,2 мг/кг.
Побочное действие
Миелосупрессия, тошнота, рвота, диарея, афтозный стоматит, тремор, мышечная дрожь, возбуждение, атаксия, периферическая нейропатия, вялые параличи, галлюцинации, парциальные и/или системные эпилептические припадки, легочный фиброз, нарушение функции печени, желтуха, лихорадка, интерстициальная пневмония, асептический цистит, бесплодие, острый лейкоз, вторичная малигнизация, кожные аллергические реакции.
Противопоказания
-
гиперчувствительность, в т.ч. к другим алкилирующим препаратам,
-
лейкопения,
-
тромбоцитопения,
-
эпилепсия,
-
почечная недостаточность,
-
тяжелые нарушения функции печени,
-
беременность.
Беременность и лактация
Прием препарата противопоказан
Особые указания
При работе с препаратом медицинский персонал должен руководствоваться правилами безопасности, принятыми для токсических и раздражающих кожу веществ.
В процессе лечения обязательно еженедельное определение уровня гемоглобина, лейкоцитов, лейкоцитарной формулы, тромбоцитов.
В течение первых 3-6 недель рекомендуется дополнительно 1 раз в неделю определять число лейкоцитов через 3-4 дня после очередного полного лабораторного анализа.
Передозировка
Симптомы: обратимая панцитопения, нарушения функций ЦНС (от неадекватных поведенческих реакций в виде ажитации до больших эпиприпадков).
Лечение: мониторинг и поддержание жизненно важных функций, при необходимости — переливание крови; специфического антидота не существует, диализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Совместим с другими цитостатиками, преднизалоном.
Условия и сроки хранения
Хранить при температуре 2–8 °C.
Срок годности 3 года
