Лейкеран (Leukeran)

0
28

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой коричневого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне гравировка «L», на другой — «GX EG3».

1 таб. хлорамбуцил 2 мг.

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный, стеариновая кислота.

Состав оболочки: Opadry коричневый YS-1-16655A (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол, железа оксид желтый, железа оксид красный).

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат. Алкилирующее соединение.

Фармакологическое действие и фармакокинетика

Фармакологическое действие — противоопухолевое, иммунодепрессивное. Связывается с нуклеопротеидами клеточных ядер.

Воздействует на цепи ДНК, вызывает их сшивку или разрывы и нарушает репликацию. В меньшей степени изменяет синтез РНК.

Оказывает токсическое влияние как на делящиеся, так и на неделящиеся клетки.

Угнетающе влияет на опухолевую и кроветворную ткань.

У многих пациентов на фоне лечения развиваются медленно прогрессирующие лимфо- и нейтропения; число лимфоцитов быстро возвращается к норме, а нейтропения сохраняется 10 дней и более после введения последней дозы препарата.

Быстро и полностью абсорбируется в ЖКТ.

Максимальная концентрация достигается в течение 1 часа.

Связывается с белками плазмы. Проходит гистогематические барьеры, включая плацентарный. Экскретируется с мочой.

Показания

  • лимфогранулематоз,
  • неходжкинские лимфомы,
  • лимфо- и ретикулосаркома,
  • хронический лимфолейкоз,
  • волосатоклеточный лейкоз,
  • миеломная болезнь,
  • макроглобулинемия Вальденстрема,
  • истинная полицитемия,
  • болезнь Леттерера — Сиве,
  • рак яичников,
  • рак молочной железы,
  • хорионэпителиома матки,
  • гломерулонефрит,
  • болезнь Бехчета,
  • дерматомиозит,
  • ревматоидный артрит,
  • саркоидоз,
  • увеит.

Режим дозирования

Внутрь. Взрослым и детям при лимфогранулематозе 0,2 мг/кг/сут в течение 4-8 недель; при хроническом лимфолейкозе — 0,15 мг/кг/сут, либо 2 раза в неделю или 1 раз в месяц в виде пульсовой дозы, начиная с 0,4 мг/кг с постепенным увеличением на 0,1 мг/кг до достижения контроля лимфоцитоза или проявлений токсичности, общая курсовая доза — 80-700 мг.

Поддерживающие дозы — не превышают 0,1 мг/кг в зависимости от нозологической формы и стадии заболевания, динамики уровня лейкоцитов; обычная поддерживающая доза составляет 2-4 мг в сутки.

При паллиативном лечении рака яичников и молочной железы — длительные курсы в дозе 0,2 мг/кг.

Побочное действие

Миелосупрессия, тошнота, рвота, диарея, афтозный стоматит, тремор, мышечная дрожь, возбуждение, атаксия, периферическая нейропатия, вялые параличи, галлюцинации, парциальные и/или системные эпилептические припадки, легочный фиброз, нарушение функции печени, желтуха, лихорадка, интерстициальная пневмония, асептический цистит, бесплодие, острый лейкоз, вторичная малигнизация, кожные аллергические реакции.

Противопоказания

  • гиперчувствительность, в т.ч. к другим алкилирующим препаратам,
  • лейкопения,
  • тромбоцитопения,
  • эпилепсия,
  • почечная недостаточность,
  • тяжелые нарушения функции печени,
  • беременность.

Беременность и лактация

Прием препарата противопоказан

Особые указания

При работе с препаратом медицинский персонал должен руководствоваться правилами безопасности, принятыми для токсических и раздражающих кожу веществ.

В процессе лечения обязательно еженедельное определение уровня гемоглобина, лейкоцитов, лейкоцитарной формулы, тромбоцитов.

В течение первых 3-6 недель рекомендуется дополнительно 1 раз в неделю определять число лейкоцитов через 3-4 дня после очередного полного лабораторного анализа.

Передозировка

Симптомы: обратимая панцитопения, нарушения функций ЦНС (от неадекватных поведенческих реакций в виде ажитации до больших эпиприпадков).

Лечение: мониторинг и поддержание жизненно важных функций, при необходимости — переливание крови; специфического антидота не существует, диализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с другими цитостатиками, преднизалоном.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре 2–8 °C.

Срок годности 3 года

ПОДЕЛИТЬСЯ
Предыдущая статьяЛедибон (Ladybon)
Следующая статьяЛекролин (Lecrolyn)

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ

Please enter your comment!
Please enter your name here