Капотен (Capoten)

0
3

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки 1 таб. каптоприл 25 мг. Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, стеариновая кислота.

Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор АПФ.

Фармакологическое действие

Конкурентный ингибитор АПФ — фермента, способствующего превращению ангиотензина I в ангиотензин II, являющегося мощным сосудосуживающим веществом. Препарат оказывает антигипертензивное действие, уменьшает ОПСС (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь не менее 75% принятой дозы быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40%.

Распределение

Связывание с белками крови составляет 25-30%.

Выведение

T1/2 составляет менее 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть — в виде метаболитов.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 увеличивается при почечной недостаточности.

Показания

  • артериальная гипертензия (в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами, например, с тиазидными диуретиками);
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
  • нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов в стабильном клиническом состоянии;
  • диабетическая нефропатия (микроальбуминурия >30 мг/сут) при инсулинзависимом сахарном диабете.

Режим дозирования

  • При легкой и умеренной артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12.5 мг 2 раза/сут.
  • При необходимости дозу увеличивают каждые 2-4 недели. Средняя терапевтическая доза составляет по 50 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза составляет по 25 мг 2 раза/сут.
  • При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12.5 мг 2 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут).
  • При применении Капотена в составе комбинированной антигипертензивной терапии дозу его следует подбирать индивидуально.
  • При сердечной недостаточности начальная доза составляет по 6.25 мг 3 раза/сут.
  • При необходимости дозу увеличивают каждые 2 недели. Поддерживающая доза — по 25 мг 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза — 150 мг.
  • При ИБС лечение можно начинать уже через 3 дня после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет по 6.25 мг 3 раза/сут с постепенным увеличением (в течение нескольких недель) до 75 мг/сут (по 25 мг 3 раза/сут).
  • При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной — 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут). Капотен можно применять в составе комбинированной терапии инфаркта миокарда (вместе с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и бета-адреноблокаторами).
  • При диабетической нефропатии суточная доза составляет от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2-3 приема. При инсулинзависимом сахарном диабете с микроальбуминурией (клиренс альбумина 30-300 мг/сут) доза препарата составляет по 50 мг 2 раза/сут.
  • При общем клиренсе белка более 500 мг/сут препарат эффективен в дозе по 25 мг 3 раза/сут.
  • При необходимости дополнительно можно назначить другие антигипертензивные препараты: диуретики, бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия или вазодилататоры.

Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (КК≥30 мл/мин/1.73 м2) Капотен назначают в суточной дозе от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2-3 приема.

  • При тяжелых нарушениях функции почек (КК <30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза составляет не более 12.5 мг 2 раза/сут.
  • При недостаточной эффективности дозу постепенно увеличивают каждые 1-2 недели до наступления терапевтического эффекта, но максимальная суточная доза препарата должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата.
  • При необходимости дополнительно назначают «петлевые» диуретики, а не тиазидные диуретики.

Пациентам пожилого возраста доза подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы и поддерживать на уровне наименьшей эффективной дозы.

Побочное действие

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки.
  • Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, отек легких. Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани.
  • Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков).
  • Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, повышение содержания азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз.
  • Со стороны системы кроветворения: в редких случаях — нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия, положительный тест на антитела к ядерному антигену.

У больных с нормальной функцией почек (КК менее 1.6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0.02% случаев.

  • Со стороны пищеварительной системы: обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение вкуса, сухость во рту, афтозный стоматит; редко — боли в животе, диарея, гиперплазия десен, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: макуло-папулезная сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях — повышением температуры тела; гиперемия, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация.

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.

Противопоказания

  • отек Квинке (наследственный или связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе);
  • выраженные нарушения функции почек;
  • выраженные нарушения функции печени;
  • гиперкалиемия;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
  • состояние после трансплантации почки;
  • стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (КК≥30 мл/мин/1.73 м2) Капотен назначают в суточной дозе от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2-3 приема.

  • При тяжелых нарушениях функции почек (КК <30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза составляет не более 12.5 мг 2 раза/сут.
  • При недостаточной эффективности дозу постепенно увеличивают каждые 1-2 недели до наступления терапевтического эффекта, но максимальная суточная доза препарата должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Капотен при коллагенозах ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза. При назначении препарата пациентам с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса следует провести коррекцию этого состояния.

Во время лечения Капотеном не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики или препараты калия, особенно пациентам с выраженными нарушениями функции почек. Ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у больных при применении ингибиторов АПФ, включая каптоприл. Если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние обычно проходит после прекращения применения препарата.

Для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные препараты. Больные должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов. Если отек охватывает язык, глотку или гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует ввести п/к 0.5 мл 0.1% раствора эпинефрин (адреналина).

Во время лечения Капотеном показано соблюдение диеты с низким содержанием натрия. Капотен может вызывать ложноположительную реакцию при анализе мочи на ацетон.

Передозировка

Симптомы: резкое снижение АД. Лечение: эффективно введение плазмозамещающих препаратов и гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы усиливают антигипертензивное действие препарата Капотен. Индометацин и другие НПВС могут снижать антигипертензивное действие препарата Капотен. На фоне одновременного применения Капотена с аллопуринолом и прокаинамидом может наблюдаться нейтропения и/или синдром Стивенса-Джонсона, однако причинно-следственная связь этих явлений не ясна.

При одновременном применении с Капотеном иммунодепрессантов (например, азатиоприна и циклофосфамида) повышается риск развития гематологических нарушений. На фоне одновременного применения пробенецида снижается выведение каптоприла с мочой. Одновременное применение солей лития и Капотена может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови.

При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития. Одновременное применение Капотена с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок годности — 5 лет.

ПОДЕЛИТЬСЯ
Предыдущая статьяКапозид (Capozide)
Следующая статьяКапсикам (Capsicam)

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ

Please enter your comment!
Please enter your name here